[發明專利]連翹苷在制備預防或/和治療二型糖尿病藥物中的應用

在審

• 申請號: 202011560012.1
• 申請日: 2020-12-25
• 公開（公告）號: CN112603923A
• 公開（公告）日: 2021-04-06
• 發明（設計）人: 韓榮春;童小慧;易雨琪;呂燕萍;盧孟雅;方志正;俞年軍
• 申請（專利權）人: 安徽中醫藥大學
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P3/10
• 代理公司: 合肥昊晟德專利代理事務所(普通合伙) 34153
• 代理人: 王林

本發明涉及藥物應用技術領域，具體涉及一種連翹苷在制備預防或/和治療二型糖尿病藥物中的應用，連翹苷分子量為534.55，本發明利用中藥連翹中提取的單體化合物連翹苷作為唯一的藥效成分治療糖尿病，可以明顯降低小鼠血糖、提高實驗動物生存質量；同時，從經濟角度來看，連翹苷及其降糖制品有著極其廣泛的應用空間。

技術領域

本發明涉及藥物應用技術領域，具體涉及連翹苷在制備預防或/和治療二型糖尿病藥物中的應用。

背景技術

糖尿病是以持續的高血糖水平為重要指征的一系列代謝紊亂綜合癥。其癥狀常表現為多尿、口渴、多食等。若不即使治療而遷延日久，糖尿病患者可出現多多種并發癥。急性并發癥可包括高滲性高血糖狀態、糖尿病酮酸中毒，甚至引起死亡。嚴重的遠期并發癥包含腳部潰瘍、中風、慢性腎病、心血管疾病、眼底病變、神經系統病變以及認知障礙。

糖尿病的發生可歸結為兩種原因：一、胰腺無法分泌充足的胰島素；二、機體內的細胞對胰島素的響應性下降。糖尿病可主要分為三類：一型糖尿病、二型糖尿病以及妊娠型糖尿病。二型糖尿病的發生和發展過程中，機體中的細胞，特別是脂肪細胞，無法對胰島素進行正確的響應，出現胰島素抵抗現象。隨著糖尿病的發展，可能同時出現胰島素分泌不足。其最常見的原因可能為體重過重及運動不足。

截至2019年，估計全世界8.8％的成年人罹患有糖尿病，這對應的人口數字為4.7億；而這其中，二型糖尿病患者占到90％。研究表明，二型糖尿病的發病無性別差異，即男性與女性患該病的幾率相當。同時，伴隨生活水平的提高、飲食結構的改變、居民日常生活運動量的減少，糖尿病的發病率仍然有大幅上升的趨勢。單在2019年，據估計糖尿病就直接造成了超過400萬人的死亡，使之成為全球第七大致死疾病。而與糖尿病治療相關的支出，據統計2017年全球花費的金額超過七千億美元。糖尿病患者的生活水平受到極大影響，同時，也給患者家庭帶來沉重的經濟負擔。

常見的糖尿病治療藥物可分為八類。主要包括胰島素及擬似物、二甲雙胍類化合物、磺酰脲類藥物、葡萄糖苷酶抑制劑類、噻唑烷二酮類藥物促敏劑、苯茴酸類衍生物、DPP-4酶抑制劑和受體激動劑類等。

當前市售的糖尿病治療藥物品種繁多，但多為生物制品或人工合成的單體化合物。其缺點包括：對貯藏條件要求高、藥效作用時間短而需要頻繁給藥、藥品售價高昂、副作用大等。

鑒于上述缺陷，本發明創作者經過長時間的研究和實踐終于獲得了本發明。

發明內容

本發明的目的在于解決當前市售的糖尿病治療藥物品種繁多，對貯藏條件要求高、藥效作用時間短而需要頻繁給藥、藥品售價高昂、副作用大等，提供了一種連翹苷在制備預防或/和治療二型糖尿病藥物中的應用。

為了實現上述目的，本發明公開了一種連翹苷在制備預防或/和治療二型糖尿病藥物中的應用，連翹苷的化學結構式如下：

這種連翹苷能夠改善二型糖尿病狀態下內臟脂肪的慢性炎癥狀態，并且通過改善二型糖尿病狀態下內臟脂肪STAT3-SOCS3通路的異常，從而對糖尿病的治療產生積極效果。

與現有技術比較本發明的有益效果在于：本發明利用中藥連翹中提取的單體化合物連翹苷作為唯一的藥效成分，用于治療小鼠糖尿病，取得了良好的效果；連翹苷通過改善二型糖尿病狀態下內臟脂肪STAT3-SOCS3通路的異常，從而對糖尿病的治療產生積極效果；我國連翹資源豐富，連翹中連翹苷含量高且價格較為低廉；以連翹苷治療糖尿病，可以明顯降低小鼠血糖、提高實驗動物生存質量；同時，從經濟角度來看，連翹苷及其降糖制品有著極其廣泛的應用空間。

附圖說明

圖1為本發明實施例中各組實驗小鼠隨機血糖水平比較；

圖2為本發明實施例中各組實驗小鼠禁食血糖水平比較；

圖3為本發明實施例中小鼠口服葡萄糖耐量實驗結果。