[發明專利]分心木提取物及其藥物組合物制備方法和治療男性不育癥用途

在審

• 申請號: 202011557228.2
• 申請日: 2020-12-25
• 公開（公告）號: CN112336763A
• 公開（公告）日: 2021-02-09
• 發明（設計）人: 姜北;肖朝江;張偉;陳雪潔;孟瑩;沈磊;張盼盼
• 申請（專利權）人: 大理大學
• 主分類號: A61K36/52
• 分類號: A61K36/52;A61P15/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明涉及分心木提取物及其藥物組合物制備方法和應用，屬于中藥、天然藥物制藥領域。以本發明提取物為活性成份的治療男性不育癥的藥物，其制備方法，取分心木藥材，粉碎到30目，用有機溶劑石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水提取。本發明分心木提取物制備治療男性不育癥制劑中的應用：以0.01?30 g的量施用于基材或一種群上，任選地與載體和/或媒體相結合，具有較好的治療男性不育癥活性。本發明拓展了分心木的藥用范圍，提高了分心木藥材的藥用價值。

技術領域：

本發明屬于中藥、天然藥物制藥領域，具體地，涉及分心木提取物的制備方法和以該提取物為活性成份的藥物組合，及其在治療男性不育癥藥物中的應用。

技術背景：

分心木（Diaphragma Juglandis Fructus）為核桃（Juglans regia L.）果實子房室的木質中隔，也稱作胡桃衣、胡桃夾、胡桃隔、核桃隔膜和核桃柵等。分心木呈薄片狀，多彎曲、破碎而不整齊，體輕，質脆，易折斷，表面淡棕色至棕褐色、或棕黑色，略有光澤；氣微、味澀。《中華本草》記載，分心木具有澀精縮尿、止血止帶、止瀉痢等功效，民間主要用于治療遺精滑瀉、尿頻遺尿、崩漏、帶下、泄瀉和痢疾等病癥。現代研究表明，分心木主要含有黃酮、醌類及其衍生物、萜類、木脂素、簡單酚酸類等成分；具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗腫瘤、助眠等活性（現代農業科技, 2019, (17): 233-236+243）。目前，國內外未見分心木提取物的制備方法和以該提取物為活性成份的藥物組合，及其在治療男性不育癥藥物中應用的報道。

發明內容：

本發明旨在提供分心木提取物的制備方法和以其為活性成份的藥物組合物，以及它們在制備治療男性不育癥藥物中的應用。

本發明的上述目的是通過下面的技術方案得以實現的：

分心木提取物的制備方法，取干燥分心木，粉碎到30目，用有機溶劑石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在室溫條件下浸提2-5次，每次12-48 h，合并提取液，提取液濃縮得浸膏。或將干燥分心木粉碎到30目，用有機溶劑石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在80–120 ^oC條件下回流提取2-5次，每次2-8 h，合并提取液，提取液濃縮得浸膏。浸泡或熱回流時，可輔以超聲或微波提取，每次用溶劑量為浸泡藥渣重量的5–25倍。

治療男性不育癥藥物制劑，含有分心木提取物和常規輔劑。

藥物組合物，其中含有治療有效量的分心木提取物和藥學上可接受的載體。

分心木提取物在制備治療男性不育癥藥物制劑中的應用。

本發明用于治療男性不育癥的藥物組合物，其中含有分心木提取物和藥學上可接受的載體。

本發明藥物組合物中所述藥學上可接受的載體是指藥學領域常規的藥物載體。本發明分心木提取物可以組合物的形式通過口服、鼻吸入、直腸或腸胃外給藥的方式施用于需要這種治療的患者。用于口服時，可將其制成常規的固體制劑如片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊等，制成液體制劑如油懸浮劑、糖漿、酏劑等；用于腸胃外給藥時，可將其制成注射用的溶液等。優選的形式是片劑、膠囊和注射劑。

本發明藥物組合物的各種劑型可以按照藥學領域的常規生產方法制備。例如使活性成份與一種或多種載體混合，然后將其制成所需的劑型。

本發明的藥物組合物優選含有重量比為0.1%–99.5%的活性成份，最優選含有重量比為0.5%–95%的活性成份。

本發明分心木提取物的施用量可根據用藥途徑、患者的年齡、體重、所治療的疾病的類型和嚴重程度等變化，其日劑量可以是0.1–100 mg/kg體重，優選0.5–50 mg/kg體重。可以一次或多次施用。

本發明的分心木提取物顯示出較好的治療男性不育癥活性。