[發明專利]吲哚胺2,3-雙加氧酶抑制劑在審
| 申請號： | 202011556933.0 | 申請日： | 2020-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN113045488A | 公開（公告）日： | 2021-06-29 |
| 發明（設計）人： | 吳曉冉;鄧偉;林棟;毛海濱;陳冬妹;趙談封;付健民;張寧;張冬梅;文家杰;鄭善松;趙樹雍 | 申請（專利權）人： | 齊魯制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D215/18 | 分類號： | C07D215/18;C07D215/233;C07D263/56;C07D263/32;C07D209/18;C07D277/64;C07D215/227;C07D235/16;C07D307/79;C07D307/87;C07C235/26;C07C233/58;C07D401/08 |
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| 地址： | 250100 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吲哚 雙加氧酶 抑制劑 | ||
1.式(I)化合物：
或其立體異構體、互變異構體或藥學上可接受的鹽、前藥、水合物、溶劑合物、同位素標記衍生物，其中：
J為C，-O-或鍵；
R1為烷基，R2為H或烷基，或者R1和R2均不存在；
R3和R4各自獨立地為H，鹵素，氰基,烷基或鹵代烷基；
Z為O，Y為芳基或環烷基；或者，Z為N，Y為芳基或雜芳基，且Y與Z通過共價鍵直接連接形成雜芳基；
G為鍵，-O-，-C(O)-，-OC(O)-，-C(O)O-，-(CH2)nOC(O)-，-C(O)O(CH2)n-，-NHC(O)-，-C(O)NH-，-(CH2)nN(烷基)C(O)-，-C(O)N(烷基)(CH2)n-，-C(烷基)2NHC(O)-，-C(O)NHC(烷基)2-，-(CH2)n NHC(O)-，-C(O)NH(CH2)n-，-C(烷基)2N(烷基)C(O)-，-C(O)N(烷基)C(烷基)2-，雜芳基，亞烯基或亞炔基；
n為1或2；
Q為任選被取代的芳基或雜芳基，任選被取代的雜環基，任選被取代的烷基或環烷基；
前提是，G為鍵時，Q不為苯基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其中：
J為C，R1為C1-2烷基，R2為H或C1-2烷基；或者
J為-O-，R1和R2均不存在。
3.根據權利要求1-2任一項所述的化合物，其中：
R3和R4各自獨立地為H，F，Cl，Br，氰基，C1-6烷基或C1-2鹵代烷基；
Z為O，Y為C6-10芳基或C3-8環烷基；或者，Z為N，Y為C6-10芳基或5-10元雜芳基，且Y與Z通過共價鍵直接連接形成8-13元雜芳基。
4.根據權利要求1-3任一項所述的化合物，其中：
G為鍵，-O-，-C(O)-，-OC(O)-，-C(O)O-，-CH2OC(O)-，-C(O)OCH2-，-NHC(O)-，-C(O)NH-，-CH2N(CH3)C(O)-，-C(O)N(CH3)CH2-，-C(CH3)2NHC(O)-，-C(O)NHC(CH3)2-，-CH2NHC(O)-，-C(O)NHCH2-，-C(CH3)2N(CH3)C(O)-，-C(O)N(CH3)C(CH3)2-，5-10元雜芳基，C2-4亞烯基或C2-4亞炔基。
5.根據權利要求1-4任一項所述的化合物，其中：
Q為任選被取代的C6-10芳基或5-10元雜芳基，任選被取代的3-13元雜環基，任選被取代的C1-6烷基或C3-8環烷基；前提是，G為鍵時，Q不為苯基。
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