[發明專利]一種呋羅曲坦片劑

在審

• 申請號: 202011556455.3
• 申請日: 2020-12-25
• 公開（公告）號: CN112353770A
• 公開（公告）日: 2021-02-12
• 發明（設計）人: 孫桂玉;陳陽生;劉曉霞;臧云龍;王明剛;杜昌余;王清亭;朱銳;王賢賢
• 申請（專利權）人: 正大制藥（青島）有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/403;A61K47/36;A61K47/02;A61P25/06
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明提供了一種呋羅曲坦片，屬醫藥技術領域。本發明涉及一種呋羅曲坦分散片。本發明工藝簡單，藥物穩定，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等優點，尤其適用于老人和幼兒服用。

技術領域

本發明提供了一種呋羅曲坦片，屬醫藥技術領域。本發明提供了一種呋羅曲坦片，屬醫藥技術領域。本發明涉及一種呋羅曲坦分散片。本發明工藝簡單，藥物穩定，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等優點。

背景技術

琥珀酸呋羅曲坦，中文化學名：R-(+)3-甲基氨基-6-碳酰胺-1,2,3,4-四氫咔唑單琥珀酸鹽一水合物，結構式如下：

分子式：C14H17N3O?C4H6O4?H2O

分子量：379.4

琥珀酸呋羅曲坦由愛爾蘭Elan Pharm acutieallne公司研制開發，于2001年11月由美國FDA批準以其琥珀酸鹽（1:1）形式上市，用于有或無先兆偏頭痛的急性治療，商品名為Frova。目前該產品未在中國注冊上市銷售。

琥珀酸呋羅曲坦是一種新型抗偏頭痛藥，屬于選擇性5-HT1B/1D受體激動藥。它克服了第一代5-HT1B/1D受體激動藥口服生物利用度低、半衰期短、復發率高的缺點，是成人中度或重度偏頭痛發作的有效治療藥物，并且對預防月經性偏頭痛就顯著療效，且比其他藥物副作用更少，可以預見該藥在國內具有良好的市場前景，因此琥珀酸呋羅曲坦的工業開發具有非常意義。

現有的呋羅曲坦制劑主要為普通片劑，本方法為分散片，其放入水中后可迅速崩解，形成分散均勻地混懸液，具有使用方便，生物利用度高的特點。分散片的制備方法、生產條件和生產工藝簡單，服用方法方便，可以像普通片劑一樣吞服，也可以分散到水中服用。

發明內容

本發明為了解決現有呋羅曲坦制劑起效慢、生物利用度低的缺點，發明了呋羅曲坦分散片。

分散片相對于普通片劑，在崩解介質中崩解時限小于3分鐘，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等優點，尤其適用于老人和幼兒服用。

一種呋羅曲坦分散片由呋羅曲坦、崩解劑、粘合劑、助流劑、表面活性劑和香味劑組成。

其特征在于崩解劑為羧甲基淀粉鈉、低取代羧丙纖維素、海藻酸鈉、膨潤土中的一種或幾種；粘合劑為聚維酮和羥丙基甲基纖維素中的一種或幾種；助流劑為微粉硅膠；表面活性劑為十二烷基硫酸鈉；香味劑為阿斯巴甜或水果香精。

進一步的，所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉、海藻酸鈉和膨潤土，其中膨潤土為鈉基膨潤土，且三者比例為3:2:1；粘合劑為羥丙基甲基纖維素。

一種呋羅曲坦分散片，其特征在于分散片的處方為（按重量計）：琥珀酸呋羅曲坦1%-5%，羧甲基淀粉鈉15-30%，海藻酸鈉5%-15%，鈉基膨潤土2-8%，羥丙基甲基纖維素10%-20%，微粉硅膠5%-20%，十二烷基硫酸鈉5%-20%，其余為阿斯巴甜。

進一步的，其特征在于分散片的處方為（按重量計）：琥珀酸呋羅曲坦2.5%，羧甲基淀粉鈉21%，海藻酸鈉14%，鈉基膨潤土7%，羥丙基甲基纖維素18%，微粉硅膠18%，十二烷基硫酸鈉18%，其余為阿斯巴甜。

本發明琥珀酸呋羅曲坦分散片相對普通片劑或膠囊劑，具有崩解快、溶出迅速的特點，可縮短口服給藥的達峰時間和提高峰濃度；本發明分散片服用方便，特別適合給老、幼和有吞咽功能障礙的病人使用，分散片崩解速度快，可放入水中分散成均勻的混懸液后給藥，服用方便；本發明分散片由于其崩解形成均一的混懸液，所以吸收較快、充分，可提高呋羅曲坦的生物利用度。

具體實施方式

實施例1-6（處方為按重量計）：