[發明專利]視黃醇水分散溶液、其制備方法及其應用

在審

• 申請號: 202011551117.0
• 申請日: 2020-12-24
• 公開（公告）號: CN113018203A
• 公開（公告）日: 2021-06-25
• 發明（設計）人: 祝文莉;呂強
• 申請（專利權）人: 蘇州至明至信生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61K8/64;A61K8/04;A61Q19/00;A61Q19/08;A61Q7/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 常亮

本發明提供了視黃醇水分散溶液，由視黃醇、高晶絲蛋白納米纖維和水組成。本申請還提供了視黃醇水分散溶液的制備方法。在制備視黃醇水分散溶液的過程中，視黃醇附著在高晶絲蛋白納米纖維表面，從而帶入到水溶液體系中；高晶絲蛋白納米纖維特殊的穩定性和在水相中的分散性使視黃醇在水溶體系穩定存在，而不會沉淀或者聚集，視黃醇的濃度可達到5％以上，加載后的視黃醇活性保持良好，易于細胞和組織吸收，可為化妝品、藥物等不同領域提供合適的母液，市場前景廣闊。

技術領域

本發明涉及化妝品和醫學美容技術領域，尤其涉及一種視黃醇水分散溶液、其制備方法及其應用。

背景技術

視黃醇具有調節細胞行為、抗皺、抗氧化以及促進毛囊再生等多種生物學性能，是化妝品和醫療美容等多個領域的重要功能性成分。然而，視黃醇不溶于水，而是溶于甲醇、乙醇等有機溶劑，極大限制了其在化妝品和醫學領域的有效應用。

為了改善視黃醇的實際應用效果，目前國際上濃度最高的視黃醇主要通過吐溫提純，獲得濃度在50％左右的原液，但其無法在水相中分散，限制其應用。另外，已有多種化學改性的方法對視黃醇進行修飾，提高其在水中的溶解度，但同樣帶來視黃醇活性的極大損失。目前，化妝品和醫療美容中還通過利用乳液包覆的方法獲得視黃醇的包覆體，實現其在水中的分散，其濃度可高達10％以上，但其制備工藝復雜，價格昂貴，視黃醇包覆在包裹體內，一定程度上限制了其生物學作用。因此，開發新的簡單有效的方式實現視黃醇在水溶液中的穩定分散，具有巨大的應用潛力和經濟價值。

高晶絲蛋白納米纖維具有特殊的親疏水性。近年來，利用絲蛋白納米纖維的特性，本團隊成功開發出一種簡單的活性成分水相轉移技術，通過絲蛋白納米纖維同不同活性物質的良好相互作用，將其從活性物質的良溶劑附著在絲蛋白納米纖維表面，再利用絲蛋白纖維的水分散性實現活性物質的水相分散。然而，上述技術主要通過離心方式實現活性成分良溶劑同水的分離，導致較多有機溶劑殘留在離心后的絲蛋白-活性成分復合體系，而多次清洗又會導致大量活性成分損失以及活性成分濃度的下降，因此需要對此技術進行新的改進和開發。

發明內容

本發明解決的技術問題在于提供一種視黃醇水分散溶液，本申請提供的視黃醇水分散溶液穩定性好，濃度高。

有鑒于此，本申請提供了視黃醇水分散溶液，由視黃醇、高晶絲蛋白納米纖維和水組成。

優選的，在所述視黃醇水分散溶液中，所述視黃醇的濃度≥5wt％。

本申請還提供了所述的視黃醇水分散溶液的制備方法，包括以下步驟：

將高晶絲蛋白納米纖維凝膠攪拌后與視黃醇有機溶劑原液混合，得到混合溶液；

將所述混合溶液于水中進行透析，得到視黃醇水分散溶液。

優選的，所述高晶絲蛋白納米纖維凝膠中的高晶絲蛋白納米纖維的結晶度＞40％，直徑為10～30nm，長度為100nm～3μm。

優選的，所述視黃醇有機溶劑原液與所述高晶絲蛋白納米纖維凝膠的體積比為1:10～8:1，所述高晶絲蛋白納米纖維凝膠的濃度為0.3～5wt％，所述視黃醇有機溶劑原液的濃度為2～55wt％，所述視黃醇有機溶劑原液的有機溶劑為吐溫、甲醇或乙醇。

優選的，所述高晶絲蛋白納米纖維凝膠攪拌的轉速為20～1000rpm，時間為10min～48h；與所述視黃醇有機溶液原液混合的攪拌轉速為20～1000rpm，時間為10min～48h。

優選的，所述透析的裝置為半透膜裝置，截留分子量大于500。

優選的，所述透析的溫度為0～60℃，時間不低于10min。

優選的，所述水為去離子水、純化水或PBS溶液。

本申請還提供了一種化妝品，包括上述方案所述的視黃醇水分散溶液或所述的制備方法所制備的視黃醇水分散溶液以及輔料。