[發明專利]一種噻洛芬酸與異黃酮藥物組合物及其應用

有效

• 申請號: 202011547536.7
• 申請日: 2020-12-23
• 公開（公告）號: CN112546044B
• 公開（公告）日: 2022-12-06
• 發明（設計）人: 吳綺峰;曾凌霄
• 申請（專利權）人: 廣東宏盈科技有限公司
• 主分類號: A61K31/381
• 分類號: A61K31/381;A61K9/00;A61K47/22;A61P9/10;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61K31/352
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 陳衛

本發明公開了一種藥物組合物，所述藥物組合物包含噻洛芬酸和大豆異黃酮，所述噻洛芬酸與大豆異黃酮的質量比為1:(0.5～2)。本發明的藥物組合物可進一步制備成眼用制品，包括眼用注射劑、滴眼劑、眼用凝膠、眼藥膏等；噻洛芬酸可進一步降低眼底病伴隨的炎癥反應，同時還意見發現噻洛芬酸還可以作為滲透促進劑提高大豆異黃酮的眼內通透性，在保證治療效果不變的情況下，減少大豆異黃酮的使用劑量，具有較大的應用前景。

技術領域

本發明屬于眼用制劑技術領域領域，更具體地，涉及一種噻洛芬酸與異黃酮藥物組合物及其應用。

背景技術

眼底病變包括了視網膜，脈絡膜，視神經及玻璃體的炎癥，腫瘤，各類血管的病變，各種變性疾病及多系統疾病引起的眼部病變。不僅種類繁多，而且對視功能損害較大。常見而又影響視功能的眼底疾病有糖尿病視網膜病變，老年性黃斑病變，視網膜靜脈阻塞等等。

眼底病變的發生通常都伴隨著一定的炎癥反應，專利CN109925308A公開了異黃酮在制備治療眼底黃斑病變的藥物中的應用，雖然效果不錯，但是眼底病變伴隨的炎癥反應一定程度上會影響異黃酮的藥效，同時，異黃酮在眼內通透性也有待進一步提高。因此，如何消除眼底黃斑病變伴隨的炎癥反應、提升異黃酮在眼內通透性，在保證治療效果的同時降低藥物濃度是目前亟需解決的問題。

發明內容

本發明要解決的技術問題是針對技術的缺陷和不足，提供一種噻洛芬酸與異黃酮藥物組合物，噻洛芬酸可進一步降低眼底病伴隨的炎癥反應，同時噻洛芬酸還可以作為滲透促進劑提高大豆異黃酮的眼內通透性，在保證治療效果不變的情況下，減少大豆異黃酮的使用劑量。

本發明的第一個目的是提供一種噻洛芬酸與異黃酮藥物組合物。

本發明的第二個目的是提供所述噻洛芬酸與異黃酮藥物組合物的應用。

本發明的第三個目的是提供包含所述噻洛芬酸與異黃酮藥物組合物的眼用制劑。

本發明的上述目的是通過以下技術方案給予實現的：

一種噻洛芬酸與異黃酮藥物組合物，含有大豆異黃酮和玻璃酸鈉。

噻洛芬酸為芳基丙酸(profen)類的非甾體抗炎藥(NSAID)，可以用于治療及預防非感染性炎癥引起的外眼及眼前節疾病，如眼瞼炎、結膜炎、角膜炎、鞏膜炎、淺層鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、術后炎癥等。本發明發現當一定質量比的噻洛芬酸與大豆異黃酮聯用時，噻洛芬酸不僅可以作為抗炎組分進一步降低眼底病伴隨的炎癥反應，消退炎癥因子，同時申請人還意外發現噻洛芬酸還可以作為滲透促進劑顯著提高大豆異黃酮的眼內通透性，在保證治療效果不變的情況下，減少大豆異黃酮的使用劑量。

優選地，所述噻洛芬酸與大豆異黃酮的質量比為1:(0.5～2)。

進一步優選地，所述噻洛芬酸與大豆異黃酮的質量比為1:1

本發明還請求保護上述任一所述藥物組合物在制備眼用制品中的應用。

優選地，所述眼用制品為眼用注射劑、滴眼劑、眼用凝膠、眼藥膏或藥劑學上的任何一種適于眼局部外用的其他劑型。

本發明還提供一種眼用制品，含有0.01％～0.05％(w/v)上述任一所述的藥物組合物。

優選地，含有0.016％(w/v)上述任一所述的藥物組合物。

優選地，當劑型為眼用注射劑或滴眼液時，輔料包括抗菌劑、滲透壓調節劑、pH調節劑和注射用水；pH調節劑為氫氧化鈉、鹽酸、硼酸、硼砂中的任何一種或多種，使用pH調節劑調節成品藥劑的pH值為5.0～7.0；滲透壓調節劑為氯化鈉、氯化鉀、葡萄糖、硼酸、硼砂、甘油、甘露醇中的一種或多種，使用滲透壓調節劑調節成品藥劑滲透壓至280～330mOsm/L。