[發(fā)明專利]一種高良姜中分離的1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮及其應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011541175.5
• 申請日: 2020-12-23
• 公開（公告）號: CN112552155A
• 公開（公告）日: 2021-03-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張俊清;賴偉勇;謝振蕊;周明艷;劉愛霞;李湘怡;李麗;張鈺昕
• 申請（專利權(quán)）人: 海南醫(yī)學(xué)院
• 主分類號: C07C45/78
• 分類號: C07C45/78;C07C49/223;A61K31/12;A61P3/06;A61P3/10;A61P19/06;A61P3/04;A61P3/00;A61P9/00
• 代理公司: 北京化育知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11833
• 代理人: 涂琪順

本發(fā)明公開了一種高良姜中分離的1,7?二苯基?4?庚烯?3?酮及其應(yīng)用，分離步驟如下：高良姜42kg粉碎，80％乙醇加熱回流3次，分別取上層液和下層液點板，若下層液在板上無點，且上層液有點跑出，則萃取完成；萃取好后，取上層液合并旋蒸揮干，得到高良姜浸膏；得到浸膏，按1:7上柱子，硅膠上樣量385g，硅膠保護(hù)柱55g，分別接洗脫劑比例為石油醚：乙酸乙酯：(30:1)、(25:1)、(20:1)、(15:1)、(10:1)、(5:1)、(5:3)沖洗來的流分，經(jīng)制備液相制備，甲醇與水比例為85:15得到。本發(fā)明高良姜提取物改善IR作用顯著，該化合物可上調(diào)Nrf2mRNA及下游靶基因的轉(zhuǎn)錄水平。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及天然藥物技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種高良姜中分離的1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

高良姜是姜科山姜屬植物高良姜(Alpinia officinarum Hance)的干燥根莖，具有溫中散寒，溫通止痛，和胃平逆，行氣導(dǎo)滯的功效，臨床常用于治療脘腹冷痛、胃寒嘔吐等病癥。化學(xué)研究表明高良姜主要含黃酮類、揮發(fā)油和二苯庚烷化合物。藥理研究發(fā)現(xiàn)，其具有抗糖尿病、抗?jié)儭⒅箛I、抗炎等多方面的藥理作用。據(jù)報道，高良姜提取物具有顯著降糖作用。國內(nèi)亦有研究報道高良姜提取物及二苯庚烷類化合物改善胰島素抵抗作用顯著。但是，目前的報道缺乏更深層次的研究，不能很好的確定高良姜分離提取的1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮對糖尿病的具體影響。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種高良姜中分離的1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮及其應(yīng)用，高良姜提取物改善IR作用顯著，所得成分之一1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮對高糖作用下肝臟細(xì)胞對Nrf2/ARE通路的影響，該化合物可上調(diào)Nrf2mRNA及下游靶基因的轉(zhuǎn)錄水平，以解決上述背景技術(shù)中提出的問題。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案：

一種高良姜中分離的1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮，分離方法包括如下步驟：

步驟1：高良姜提取物提取：高良姜42kg粉碎，80％乙醇加熱回流3次，每次2h，料液比1:10，合并濾液，濃縮至10L得到；

步驟2：分離純化：少量高良姜提取物于分液瓶中，加入大量的乙酸乙酯，充分振搖后，靜置1小時以上，出現(xiàn)明顯分層即可，分別取上層液和下層液點板，在254nm下檢視，若下層液在板上無點，且上層液有點跑出，則萃取完成；

步驟3：萃取好后，取上層液合并旋蒸揮干，得到高良姜浸膏；

步驟4：所得浸膏55g，按1:7上柱子，硅膠上樣量385g，硅膠保護(hù)柱55g，分別接洗脫劑比例為石油醚：乙酸乙酯：(30:1)、(25:1)、(20:1)、(15:1)、(10:1)、(5:1)、(5:3)沖洗來的流分，A8在20:1流分的混合物中，經(jīng)制備液相制備，甲醇與水比例為85:15得到。

進(jìn)一步地，步驟2的點板為展開劑石油醚:乙酸乙酯＝5:2。

進(jìn)一步地，步驟3的上層液為乙酸乙酯層。

進(jìn)一步地，包括一種藥物組合物，該藥物組合物含有1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮或藥學(xué)上可接受衍生物及藥學(xué)上可接受的載體。

進(jìn)一步地，1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮或其藥學(xué)上可接受衍生物用于制備治療胰島素抵抗引發(fā)疾病的藥物。

進(jìn)一步地，其中胰島素抵抗引發(fā)疾病包括糖尿病、高尿酸血癥、高脂血癥、代謝綜合征、肥胖病、心血管疾病。

本發(fā)明提供的另一種技術(shù)方案：高良姜中分離的1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮在制備抗氧化食品、保健品或藥品中的應(yīng)用。