[發(fā)明專利]一種琥珀酸曲格列汀新的制備工藝在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011517000.0 | 申請日： | 2020-12-22 |
| 公開（公告）號： | CN112694465A | 公開（公告）日： | 2021-04-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 陳勝 | 申請（專利權(quán)）人： | 山東永丞制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04;C07C55/10;C07C51/41 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 276000 山東省臨沂市*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 琥珀酸 曲格列汀新 制備 工藝 | ||
1.本發(fā)明提供一種琥珀酸曲格列汀新的制備方法：采用“一鍋燴”方法，其原料成本低廉、減少多步反應(yīng)中每步化學(xué)反應(yīng)的后處理操作、反應(yīng)產(chǎn)生雜質(zhì)少、產(chǎn)品質(zhì)量高、相對減少化學(xué)試劑使用量、相對綠色環(huán)保。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述一種琥珀酸曲格列汀新的制備工藝，其特征在于：是以3-甲基-6-氯尿嘧啶(SM1)為起始原料，以甲苯、DMF或NMP為溶劑在堿性條件下與2-氰基-5-氟溴芐(SM2)反應(yīng)得到2-[(6-氯-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]-4-氟苯甲腈(中間體I)，繼而此溶劑體系在堿性條件下與(R)-3-Boc-氨基哌啶反應(yīng)，再用酸解離保護(hù)基團(tuán)得到曲格列汀，與琥珀酸(SM4)成鹽反應(yīng)，最后制得抗2型糖尿病藥琥珀酸曲格列汀。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述，其特征在于：反應(yīng)中所使用的溶劑為甲苯、N-二甲基甲酰胺(DMF)或N-甲基吡咯烷酮(NMP)，優(yōu)選甲苯。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述，其特征在于：反應(yīng)中所使用的堿為氫氧化鉀。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述，其特征在于：SM1：SM2：SM3：氫氧化鉀各物料的摩爾比為1：1.0-1.1：1.0-1.1：1.1-1.3，優(yōu)選1：1.05：1.05：1.2。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述，其特征在于：第一步和第二步反應(yīng)溫度為30～60℃，優(yōu)選40～50℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述，其特征在于：酸解離保護(hù)基團(tuán)所使用的酸為三氟乙酸。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于山東永丞制藥有限公司，未經(jīng)山東永丞制藥有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202011517000.0/1.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
- 同類專利
- 專利分類
C07D 雜環(huán)化合物
C07D401-00 雜環(huán)化合物，含有兩個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)，以氮原子作為僅有的雜環(huán)原子，至少有1個(gè)環(huán)是僅含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)
C07D401-02 .含有兩個(gè)雜環(huán)
C07D401-14 .含有3個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
C07D401-04 ..被環(huán)原子-環(huán)原子的鍵直接連接的
C07D401-06 ..被僅含脂族碳原子的碳鏈連接的
C07D401-08 ..被含脂環(huán)的碳鏈連接的
