[發(fā)明專利]一種米拉貝隆透皮貼劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011511520.0
• 申請日: 2020-12-20
• 公開（公告）號: CN112587508A
• 公開（公告）日: 2021-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張洪志
• 申請（專利權(quán)）人: 北京君和為醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/426;A61K47/12;A61K47/20;A61K47/22;A61K47/34;A61P13/10
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一種米拉貝隆透皮貼劑，包含儲藥層、背襯層和防粘層，所述儲藥層由米拉貝隆、促滲劑和壓敏膠基質(zhì)組成。儲藥層中米拉貝隆的重量百分比含量為2％～4％。儲藥層中促滲劑的重量百分比含量為3％～5％，所述促滲劑為重量比10:2～4:0.5～1.5的二甲基亞砜、油酸和月桂氮卓酮。所述壓敏膠基質(zhì)為硅酮壓敏膠基質(zhì)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種經(jīng)皮給藥制劑，尤其是涉及一種以米拉貝隆為活性成分的透皮貼劑。

背景技術(shù)

米拉貝隆(CAS:223673-61-8，Mirabegron)由日本安斯泰來(Astellas)制藥公司開發(fā)，于2011年9月16日在日本上市，2012年6月28日經(jīng)美國食品藥品監(jiān)督管理Chemicalbook局(FDA)批準(zhǔn)用于治療成年人膀胱過度活動癥(OAB)。米拉貝隆是第一個用于治療膀胱過度活動癥的β3腎上腺素受體激動劑類藥物。主要通過作用于β3受體使膀胱逼尿肌松弛并增加其穩(wěn)定性。現(xiàn)有的米拉貝隆制劑為50mg的緩釋片劑，其產(chǎn)生最常見的不良反應(yīng)為尿路感染和心動過速。且肝、腎損傷患者使用米拉貝隆也受到限制。透皮貼劑作為一種經(jīng)皮吸收制劑，可以通過皮膚貼敷給藥，活性成分經(jīng)皮膚吸收進入全身血液循環(huán)，可以延長作用時間，減少用藥次數(shù)，用藥方便，避免首過效應(yīng)，減少胃腸道刺激。為了降低米拉貝隆的副作用，采用經(jīng)皮給藥方式提高給藥效果，以減少副作用的發(fā)生成為現(xiàn)有技術(shù)中亟待解決的問題。

發(fā)明內(nèi)容

為解決前述技術(shù)問題，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是：

提供了一種米拉貝隆透皮貼劑，其特征是所述透皮貼劑包含儲藥層、背襯層和防粘層，所述儲藥層由米拉貝隆、促滲劑和壓敏膠基質(zhì)組成。

所述的一種米拉貝隆透皮貼劑，其特征是所述儲藥層中米拉貝隆的重量百分比含量為2％～4％。

所述的一種米拉貝隆透皮貼劑，其特征是所述儲藥層中促滲劑的重量百分比含量為3％～5％，所述促滲劑為重量比10:2～4：0.5～1.5的二甲基亞砜、油酸和月桂氮卓酮，所述二甲基亞砜、油酸和月桂氮卓酮的重量比優(yōu)選為10:2.5～3.5:0.8～1.2。

所述一種米拉貝隆透皮貼劑，其特征是所述壓敏膠基質(zhì)為硅酮壓敏膠基質(zhì)。

所述一種米拉貝隆透皮貼劑的制備方法，包括以下步驟：

1)將二甲基亞砜、油酸和月桂氮卓酮酯混合，加入處方量米拉貝隆，攪拌至溶解。

2)將步驟1)溶液加入硅酮壓敏膠基質(zhì)，攪拌均勻，涂布于防粘層上，于65-85℃干燥后與背襯層復(fù)合，切割成貼劑，即得。

本發(fā)明提供的一種米拉貝隆透皮貼劑，優(yōu)選了特定比例的二甲基亞砜、油酸和月桂氮卓酮作為促滲劑體系，并將上述促滲劑體系與優(yōu)選的硅酮壓敏膠結(jié)合，得到了一種米拉貝隆透皮貼劑。本發(fā)明提供的透皮貼劑，能夠延長米拉貝隆在體內(nèi)維持有效濃度的持續(xù)時間以減少用藥次數(shù)。同時透皮貼劑還具有用藥方便，避免首過效應(yīng)，減少胃腸道刺激的優(yōu)點。

具體實施方式

所有實施例中的百分比均為重量百分含量

實施例1

米拉貝隆2％

促滲劑總用量3％，二甲基亞砜、油酸和月桂氮卓酮的重量比為10:2:0.5；余量的硅酮壓敏膠基質(zhì)，

配制方法如下

1)將二甲基亞砜、油酸和月桂氮卓酮混合，加入處方量米拉貝隆，攪拌至溶解。

2)將步驟1)溶液加入硅酮壓敏膠基質(zhì)，攪拌均勻，涂布于防粘層上，于65-85℃干燥后與背襯層復(fù)合，切割成貼劑，即得。

實施例2

米拉貝隆3％