[發明專利]川芎揮發油噴霧劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011508932.9
• 申請日: 2020-12-18
• 公開（公告）號: CN112546125A
• 公開（公告）日: 2021-03-26
• 發明（設計）人: 羅晶;楊明;黃小英;查青林;雷志強;管詠梅;張華;劉波;王芳;伍振峰
• 申請（專利權）人: 江西中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/84
• 分類號: A61K36/84;A61K9/12;A61P9/00;A61P9/10;A61K31/045
• 代理公司: 重慶市信立達專利代理事務所(普通合伙) 50230
• 代理人: 陳炳萍

本發明涉及藥物制備技術領域，公開了川芎揮發油噴霧劑，包括油相和水相；所述油相包括如下質量的組分：氧乙烯醚19.62g，丙三醇9.83g，川芎揮發油5.88g；所述水相為雙蒸水，雙蒸水的質量為64.72g；所述川芎揮發油包括如下質量的組分：川芎精油0.8g，當歸精油0.54g，蘇合精油0.54g，乳香精油0.27g，沒藥精油0.27g，甘松精油0.54g，肉桂精油0.54g，降香精油0.54g，檀香精油1.07g，沉香精油0.54g，薄荷精油0.08g，安息香0.05g，冰片0.1g。本發明的制備方法簡單，適用于工業化大規模生產；本發明制備的川芎揮發油噴霧劑藥性穩定，通過鼻腔給藥，藥物吸收速度快，吸收性好，利用率高，且毒副作用小。

技術領域

本發明涉及藥物制備技術領域，具體涉及川芎揮發油噴霧劑及其制備方法。

背景技術

川芎被譽為“血中氣藥”，具有活血行氣、祛風止痛的功效，臨床上應用廣泛。川芎揮發油被認為是川芎藥效的重要物質基礎，具有解熱、鎮痛、鎮靜、抗炎、降壓、改善血流變、保護神經細胞等多種藥效作用。目前，國內臨床常用川芎類制劑多為湯劑、片劑、膠囊、顆粒劑等口服制劑，口服制劑不僅服用劑量大，而且存在腸道毒副作用、生物利用度低等問題。

鼻腔噴霧劑通過鼻腔給藥，鼻黏膜微絨毛表面積大、通透性高，因其高滲透性以及高度血管化保證了藥物的快速吸收和治療作用的發生，可免受胃腸道中酶的破壞和肝臟對藥物的首過效應，方便藥物更好地吸收。目前，大量臨床和基礎科學研究已證實心與腦之間與疾病發生存在著關聯，心腦血脈互通異病同源，在機體不同位置發病但存在深層的共同規律，所以心腦血管疾病治療用藥有極大的相似性。而鼻腔噴霧劑是通過嗅神經通路、嗅黏膜上皮通路直接吸收進入腦組織的。

川芎既行氣通滯又活血祛瘀，可以擴張腦血管，顯著增加腦血流量，減少腦梗死面積；同時又能擴張冠狀動脈，降低血管張力，抑制血小板聚集。揮發油成分又是川芎主要有效成分，川芎揮發油分子量較低且具備一定的脂溶性，通常認為低分子量以及親脂溶性藥物可通過鼻黏膜快速吸收進入體循環發揮作用。微乳是各項同性的熱力學穩定載藥系統，對難溶性成分有較好的增溶性，可提高藥物的穩定性，促進藥物透皮吸收，提高藥物生物利用度，且制備工藝相對簡單，適宜工業化大生產。因此，發明人發明川芎揮發油噴霧劑及其制備方法。

發明內容

基于以上問題，本發明提供川芎揮發油噴霧劑及其制備方法，本發明制備的川芎揮發油噴霧劑通過鼻腔給藥，藥物吸收速度快，毒副作用小，利用率高。

為解決以上技術問題，本發明提供了以下技術方案：

川芎揮發油噴霧劑，包括油相和水相；所述油相包括如下質量的組分：氧乙烯醚19.62g，丙三醇9.83g，川芎揮發油5.88g；所述水相為雙蒸水，雙蒸水的質量為64.72g；所述川芎揮發油包括如下質量的組分：川芎精油0.8g，當歸精油0.54g，蘇合精油0.54g，乳香精油0.27g，沒藥精油0.27g，甘松精油0.54g，肉桂精油0.54g，降香精油0.54g，檀香精油1.07g，沉香精油0.54g，薄荷精油0.08g，安息香0.05g，冰片0.1g。

為解決以上技術問題，本發明還提供了川芎揮發油噴霧劑的制備方法，包括如下步驟：稱取油相和水相，將氧乙烯醚和丙三醇充分混合均勻后向其中逐滴加入川芎揮發油，并用磁力攪拌器不斷攪拌，轉速為350r/min，溫度設置為30℃，攪拌5min之后，緩慢滴入水相，攪拌30min后停止，即得透明均一的微乳，將微乳經0.22μm濾膜過濾，分裝至5mL聚乙烯塑料瓶中，即得川芎揮發油噴霧劑。

與現有技術相比，本發明的有益效果是：本發明的制備方法簡單，適用于工業化大規模生產；本發明制備的川芎揮發油噴霧劑藥性穩定，通過鼻腔給藥，藥物吸收速度快，吸收性好，利用率高，且毒副作用小。

附圖說明

圖1為本發明的川芎揮發油噴霧劑的粒徑分布圖；

圖2為本發明的川芎揮發油噴霧劑的透射電鏡圖；