[發明專利]一種甜菜堿與有機酸的共晶及其制備方法、應用有效
| 申請號： | 202011506793.6 | 申請日： | 2020-12-18 |
| 公開（公告）號： | CN112521292B | 公開（公告）日： | 2022-02-11 |
| 發明（設計）人： | 王振元;張嘉恒;王密;李嘉奇;王天曉;李雪云;干瑞靖;吳稱玉 | 申請（專利權）人： | 深圳市萱嘉生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07C229/12 | 分類號： | C07C229/12;C07C227/18;C07C51/41;C07C51/42;C07C51/43;C07C55/18;A61K31/205;A61P29/00;A61P27/02;A61P39/06;A61K8/44;A61K8/362;A61K8/36;A61K8/3 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 甜菜堿 有機酸 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種甜菜堿與有機酸的共晶的制備方法，其特征在于，包括步驟：
提供甜菜堿和壬二酸，將所述甜菜堿和所述壬二酸混勻得到混合物；其中，所述壬二酸的熔點小于所述甜菜堿的熔點；
在惰性氣氛下，攪拌且加熱熔融所述混合物，所述混合物反應完后降至常溫，并提純得到甜菜堿與壬二酸的共晶；
所述加熱的溫度為60～120℃，所述反應的時間為1～24h；
所述甜菜堿與壬二酸的共晶為三斜晶系，p-1空間群，晶胞參數為α＝107.893(11)°，β＝95.272(10)°，γ＝101.453(9)°，Z＝2，晶胞體積為
2.根據權利要求1所述的甜菜堿與有機酸的共晶的制備方法，其特征在于，所述甜菜堿和所述壬二酸的摩爾比為1:1～2。
3.根據權利要求1所述的甜菜堿與有機酸的共晶的制備方法，其特征在于，所述壬二酸的熔點小于200℃。
4.根據權利要求1-3任意一項所述的甜菜堿與有機酸的共晶的制備方法，其特征在于，所述提純得到甜菜堿與壬二酸的共晶，包括：
將所述混合物反應得到的粗產物溶于溶劑，并過濾得到共晶溶液；
將所述共晶溶液在真空狀態下濃縮至過飽和溶液進行重結晶，并經過過濾、洗滌以及干燥，得到甜菜堿與壬二酸的共晶。
5.根據權利要求4所述的甜菜堿與有機酸的共晶的制備方法，其特征在于，所述溶劑包括：甲醇、乙醇、異丙醇、N-甲基吡咯烷酮、四氫呋喃、苯、甲苯、石油醚、正己烷、丙酮、二氧六環、N,N-二甲基二酰胺、乙酸乙酯或乙腈中的一種或多種。
6.根據權利要求4所述的甜菜堿與有機酸的共晶的制備方法，其特征在于，所述重結晶的溫度小于5℃。
7.一種甜菜堿與有機酸的共晶，其特征在于，采用如權利要求1至6中任一項所述的甜菜堿與有機酸的共晶的制備方法的步驟制備得到；
所述甜菜堿與壬二酸的共晶為三斜晶系，p-1空間群，晶胞參數為α＝107.893(11)°，β＝95.272(10)°，γ＝101.453(9)°，Z＝2，晶胞體積為
8.一種如權利要求7中所述甜菜堿與有機酸的共晶在藥物制備或化妝品制備中的應用。
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