[發明專利]化合物Terphenyllin在制備抑制黑色素生成的產品中的應用

有效

• 申請號: 202011503336.1
• 申請日: 2020-12-18
• 公開（公告）號: CN112656781B
• 公開（公告）日: 2023-08-01
• 發明（設計）人: 楊春燕;王勤;王偉毅;胡昱;黃玲瓏;陳明諒;邵宗澤
• 申請（專利權）人: 廈門大學;自然資源部第三海洋研究所
• 主分類號: A61K31/09
• 分類號: A61K31/09;A61P17/00;A61K8/34;A61Q19/02
• 代理公司: 廈門創象知識產權代理有限公司 35232
• 代理人: 王鳳玲;尤懷成

本發明提出了化合物Terphenyllin在制備抑制黑色素生成的產品中的應用，該化合物Terphenyllin在斑馬魚和黑色素瘤細胞B16F10模型上都能顯著抑制黑色素的合成和積累；能夠降低B16F10細胞內酪氨酸酶活性，同時還可以顯著地降低B16F10細胞內酪氨酸酶的含量；并且還具有較強的抗氧化能力，可開發成新型美白產品。

技術領域

本發明涉及醫藥化學技術領域，具體涉及一種化合物Terphenyllin在制備抑制黑色素生成的產品中的應用。

背景技術

白皙的肌膚受到群眾的普遍歡迎，因而市面上各種所謂自然美膚產品層出不窮。目前商業化使用的皮膚美白劑有：胎盤提取物、氫醌、熊果苷、果酸、維生素C及其衍生物等。這些物質都已被證實有一定的美白效果，抑制黑色素生成是這些美白產品的主要作用原理。但是，這些美白劑的美白效果常常不盡人意，需要長期使用高濃度的美白產品才能獲得微弱的美白效果。此外，這些美白劑還存在著不同程度的健康隱患，用于人體時可能出現過敏、脫皮，甚至引發疾病。長期使用氫醌可能引發外源性白斑病和褐黃病。黑色素的異常積累可能引發疾病，嚴重者甚至會引發皮膚癌癥，如死亡率極高的黑色素瘤。因此，美白產品市場和醫藥市場迫切需要安全高效的新型黑色素合成抑制劑。

發明內容

為了解決上述問題之一，本發明提出了化合物Terphenyllin的新用途。

化合物Terphenyllin的結構式為：

在本發明的第一方面，本發明提出了化合物Terphenyllin在制備抑制黑色素生成的產品中的應用。

根據本發明的實施例，30μg/mL化合物Terphenyllin孵育可明顯地減少斑馬魚幼魚背部皮膚黑色素的堆積，且不影響斑馬魚的正常生長發育。同時，2.5μg/mL化合物Terphenyllin處理也能夠降低小鼠黑色素瘤細胞B16F10黑色素含量。并且在低于熊果苷的藥物處理濃度下就能達到與熊果苷相同的黑色素合成抑制效果。

在本發明的第二方面，本發明提出了化合物Terphenyllin在制備酪氨酸酶抑制劑中的應用。

根據本發明的實施例，實驗結果表明化合物Terphenyllin能夠下調酪氨酸酶的表達，抑制胞內酪氨酸酶活性。

在本發明的第三方面，本發明提出了化合物Terphenyllin在制備皮膚美白的產品中的應用。

根據本發明的實施例，體外實驗結果顯示2.5μg/mL化合物Terphenyllin對ABTS⁺自由基清除率達到80％以上，表明其具有較強的抗氧化能力；并且可通過抑制細胞內酪氨酸酶表達及活性，增強抗氧化能力來達到抑制黑色素合成的效果，從而起到皮膚美白的效果。

根據本發明的實施例，所述產品為化妝品或藥物。

本發明的附加方面和優點將在下面的描述中部分給出，部分將從下面的描述中變得明顯，或通過本發明的實踐了解到。

附圖說明

圖1為根據本發明實施例的化合物Terphenyllin對斑馬魚黑色素分布的影響；

圖2為根據本發明實施例的化合物Terphenyllin對斑馬魚黑色素含量的影響；

圖3為根據本發明實施例的化合物Terphenyllin對三種黑色素瘤細胞增殖的影響；

圖4為根據本發明實施例的細胞沉淀表觀圖；

圖5為根據本發明實施例的化合物Terphenyllin對細胞B16F10黑色素含量的影響；

圖6為根據本發明實施例的化合物Terphenyllin對細胞B16F10酪氨酸酶活性的影響；