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[發明專利]一種β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒及其制備方法和應用在審

專利信息
申請號: 202011496736.4 申請日: 2020-12-17
公開(公告)號: CN112569364A 公開(公告)日: 2021-03-30
發明(設計)人: 侯亞義;竇環;潘宇晨;陸麗 申請(專利權)人: 南京大學
主分類號: A61K47/52 分類號: A61K47/52;A61K47/69;A61K31/716;A61K33/26;A61P35/00;A61K49/06;A61K49/18
代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218 代理人: 傅婷婷;徐冬濤
地址: 210023 江蘇省南*** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 一種 聚糖 偶聯超順磁 納米 氧化鐵 顆粒 及其 制備 方法 應用
【權利要求書】:

1.一種β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒,其特征在于為表面偶聯β-葡聚糖的超順磁納米氧化鐵顆粒。

2.根據權利要求1所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒,其特征在于所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒是β-葡聚糖和超順磁納米氧化鐵殼上的羧基在EDC的催化下耦合反應制得;其中β-葡聚糖和超順磁納米氧化鐵的質量比為(1-3):5。

3.根據權利要求1所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒,其特征在于所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒通過以下方法制備得到:

1)取超順磁納米氧化鐵溶于雙蒸水中,加EDC,混合均勻,加β-葡聚糖,容器封口后25-28℃攪拌14-20小時,攪拌速度為600-800rpm;

2)將步驟1)所得溶液濃縮后加無水乙醇混合均勻,靜置產生棕色沉淀;

3)分離出沉淀,于25-37℃靜置10-20分鐘以揮干剩余的乙醇;

4)用水重懸,配置需要濃度的溶液,超聲處理15-30min以充分分散納米顆粒,即得到所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒;

或者,其中的步驟2)和3)替換為以下步驟:

2)將步驟1)所得溶液使用100000kDa分子量透析袋在100倍體積的雙蒸水中透析2天,期間至少更換4次透析液;

3)取透析袋中的液體凍干成粉。

4.根據權利要求3所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒,其特征在于步驟1)的反應體系中β-葡聚糖的濃度為0.2-0.6mg/mL,超順磁納米氧化鐵的濃度為1mg/mL,EDC的濃度為1-1.5mg/mL。

5.權利要求1所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒的制備方法,其特征在于利用EDC作為催化劑催化β-葡聚糖與超順磁納米氧化鐵殼上的羧基反應從而將β-葡聚糖偶聯到超順磁納米氧化鐵殼上;其中β-葡聚糖和超順磁納米氧化鐵的質量比為1-3:5。

6.根據權利要求5所述的制備方法,其特征在于所述的制備方法包含以下步驟:

1)取超順磁納米氧化鐵溶于雙蒸水中,加EDC,混合均勻,加β-葡聚糖,容器封口后25-28℃攪拌14-20小時,攪拌速度為600-800rpm;

2)將步驟(1)所得溶液濃縮后加無水乙醇混合均勻,靜置產生棕色沉淀;

3)分離出沉淀,于25-37℃靜置10-20分鐘以揮干剩余的乙醇;

4)用水重懸,配置需要濃度的溶液,超聲處理15-30min以充分分散納米顆粒,即得到所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒。

或者,其中的步驟2)和3)替換為:

2)將步驟1)所得溶液使用100000kDa分子量透析袋在100倍體積的雙蒸水中透析2天,期間至少更換4次透析液;

3)取透析袋中的液體凍干成粉。

7.根據權利要求6所述的制備方法,其特征在于步驟1)的反應體系中β-葡聚糖的濃度為0.2-0.6mg/mL,超順磁納米氧化鐵的濃度為1mg/mL,EDC的濃度為1-1.5mg/mL。

8.權利要求1-4中任一項所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒在制備抗腫瘤藥物中的應用。

9.根據權利要求8所述的應用,其特征在于權利要求1-4中任一項所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒在制備具備腫瘤診斷和治療雙重功能的藥物中的應用;優選在制備對黑色素瘤具有診斷和治療雙重功能的藥物中的應用。

10.一種藥物組合物,其特征在于包含權利要求1-4中任一項所述的β-葡聚糖偶聯超順磁納米氧化鐵顆粒和藥學上允許的載體。

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