[發(fā)明專利]一種孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202011495164.8 | 申請(qǐng)日： | 2020-12-17 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112724082B | 公開（公告）日： | 2022-05-13 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 石利平;葉金星;徐春濤;陳本順;朱萍;程瑞華;孫偉振;何義;王歡;張維冰;仲召亮 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 江蘇阿爾法藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D215/18 | 分類號(hào)： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 南京思拓知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 32288 | 代理人： | 呂鵬濤 |
| 地址： | 223800 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 孟魯司特鈉 藥物 中間體 制備 方法 | ||
1.一種孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，它包括以下步驟：化合物II、化合物III、堿和溶劑混合均勻后，在催化劑存的作用下，于90～120℃進(jìn)行化學(xué)反應(yīng)制備中間體化合物I，反應(yīng)時(shí)間為8～12h；其中，所述催化劑為CuCl、CuBr或CuI，所述催化劑與化合物III的摩爾比為0.1～0.2:1；所述堿為碳酸鉀或三乙胺；具體合成路線如下：
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，反應(yīng)溫度為100℃。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述催化劑為CuBr或CuI。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述催化劑為CuI。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述催化劑與化合物III的摩爾比為0.1:1。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述化合物II與化合物III的摩爾比為1.0～1.8:1。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述化合物II與化合物III的摩爾比為1.1～1.5:1。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述化合物II與化合物III的摩爾比為1.4:1。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述堿與化合物III的摩爾比為1.0～1.8:1。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述堿與化合物III的摩爾比為1.1～1.5:1。
11.根據(jù)權(quán)利要求9所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述堿與化合物III的摩爾比為1.3:1。
12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述溶劑為N-甲基吡咯烷酮、甲苯或乙腈。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述溶劑為N-甲基吡咯烷酮或甲苯。
14.根據(jù)權(quán)利要求12或13所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述化合物III與溶劑的質(zhì)量體積比為1:3～10(g/mL)。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述化合物III與溶劑的質(zhì)量體積比為1:4～6(g/mL)。
16.根據(jù)權(quán)利要求14所述的孟魯司特鈉藥物中間體的制備方法，其特征在于，所述化合物III與溶劑的質(zhì)量體積比為1:5.3(g/mL)。
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