[發明專利]一種艾塞那肽腸溶膠囊及其制備方法

在審

• 申請號: 202011487301.3
• 申請日: 2020-12-16
• 公開（公告）號: CN112587496A
• 公開（公告）日: 2021-04-02
• 發明（設計）人: 沈金陽;朱月霞;孔麗;周冰雪;吉敬;李姣姣;張迪;曹志凌;秦昆明;董自波
• 申請（專利權）人: 江蘇海洋大學
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K38/22;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/18;A61P3/10
• 代理公司: 連云港潤知專利代理事務所 32255
• 代理人: 劉喜蓮

1.一種艾塞那肽腸溶膠囊，其特征在于：所述的膠囊是由顆粒和腸溶膠囊殼組成；顆粒的質量百分比組分為：艾塞那肽1.0％～5.0％，吸收促進劑20.0％～60.0％，填充劑20.0％～45.0％，崩解劑5.0％～20.0％，潤滑劑0.25％～4.0％，各組分之和為100％。

2.根據權利要求1所述的艾塞那肽腸溶膠囊，其特征在于：所述口服吸收促進劑選自N-[8-(2-羥基苯甲?；?氨基]辛酸鈉，N-(5-氯水楊酰基)-8-氨基辛酸，4-[(4-氯-2-羥基苯甲酰)氨基]丁酸鈉中的一種或幾種。

3.根據權利要求1所述的艾塞那肽腸溶膠囊，其特征在于：所述的填充劑選自淀粉、乳糖、預膠化淀粉、微晶纖維素、磷酸氫鈣、無水磷酸氫鈣、碳酸鈣、甘露醇、蔗糖、糊精的一種或幾種。

4.根據權利要求1所述的一種艾塞那肽腸溶膠囊，其特征在于：所述的崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素中的一種或幾種。

5.根據權利要求1所述的一種艾塞那肽腸溶膠囊，其特征在于：所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、滑石粉、微粉硅膠、聚乙二醇4000、單硬脂酸甘油酯和硬脂富馬酸鈉的一種或幾種。

6.根據權利要求1所述的一種艾塞那肽腸溶膠囊，其特征在于，所述的腸溶膠囊殼的腸溶材料，是在胃酸條件下不溶、到腸液環境下才開始溶解的材料；包括但不局限于丙烯酸樹脂、苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯(PPVP)、羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP)、甲基丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸共聚物和丙烯酸丁酯共聚物中的一種或幾種。

7.根據權利要求1～6中任何一項所述的艾塞那肽腸溶膠囊的制備方法，其特征在于，其步驟如下：

(1)將艾塞那肽、吸收促進劑、填充劑、崩解劑和潤滑劑混合均勻，干法制粒，制得的顆粒過篩整粒；

(2)將步驟(1)制備得到的顆粒與外加潤滑劑混合均勻；

(3)將步驟(2)制備得到的混合顆粒裝入腸溶膠囊殼中即得艾塞那肽腸溶膠囊。