[發明專利]一種化合物及其應用

在審

• 申請號: 202011484387.4
• 申請日: 2020-12-15
• 公開（公告）號: CN112608224A
• 公開（公告）日: 2021-04-06
• 發明（設計）人: 宋福行;付彥;楊娜;李紅花;艾娜絲
• 申請（專利權）人: 北京工商大學
• 主分類號: C07C47/565
• 分類號: C07C47/565;A61P3/10;A61P3/06;A61P3/04;A61P1/16
• 代理公司: 北京大田律師事務所 11941
• 代理人: 姜義民

本發明屬于化合物藥物應用技術領域。本發明公開了一種化合物及其在制備對蛋白質酪氨酸磷酸酶1B抑制活性制劑中、治療II型糖尿病藥物中、降血糖藥物中、降血脂藥物、減肥藥物、治療脂肪肝疾病藥物中的應用。

技術領域

本發明屬于化合物藥物應用技術領域。

背景技術

微生物在藥物和食品開發中發揮了十分重要的作用，如青霉素、鏈霉素、他汀類的藥物等等，為人類的健康事業做出了巨大的貢獻。

本發明屬醫藥食品技術領域，具體涉及一種以冠突散囊菌在不同培養基中發酵，通過提取分離制備化合物。該化合物及其類似物、衍生物、前藥、代謝物及其活性鹽(代表性的酸加成鹽包括但不限于乙酸鹽、己二酸鹽、海藻酸鹽、檸檬酸鹽、天冬氨酸鹽、苯甲酸鹽、苯磺酸鹽、硫酸氫鹽、丁酸鹽、樟腦酸鹽、樟腦磺酸鹽、二葡糖酸鹽、甘油磷酸鹽、半硫酸鹽、庚酸鹽、己酸鹽、富馬酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、2-羥基乙磺酸鹽(異硫代硫酸鹽，isothionate)、乳酸鹽、馬來酸鹽、甲磺酸鹽、煙酸鹽、2-萘磺酸鹽、草酸鹽、棕櫚酸鹽、果膠酸鹽、過硫酸鹽、3-苯基丙酸鹽、苦味酸鹽、新戊酸鹽、丙酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、硫氰酸鹽、磷酸鹽、谷氨酸鹽、碳酸氫鹽、對甲苯磺酸鹽和十一烷酸鹽。同樣，堿性含氮基團可用以下物質季銨化：低級烷基鹵化物如甲基、乙基、丙基和丁基的氯化物、溴化物和碘化物；硫酸二烷基酯如硫酸二甲酯、二乙酯、二丁酯和二戊酯；長鏈鹵化物如癸基、十二烷基、十四烷基和十八烷基的氯化物、溴化物和碘化物；芳基烷基鹵化物如芐基溴和苯乙基溴及其他。因此得到可溶于或分散于水或油的產品?？捎脕硇纬伤帉W可接受的酸加成鹽的酸實例包括無機酸如鹽酸、氫溴酸、硫酸和磷酸，以及有機酸如草酸、馬來酸、琥珀酸和檸檬酸)，及其在制備調節血脂改善血液循環、緩解脂肪肝，以及減肥的藥物、保健食品和功能食品等產品中的應用。

發明內容

本發明的目的是提供一種化合物，其結構式如下；

本發明提供的化合物在制備對蛋白質酪氨酸磷酸酶1B抑制活性制劑中、治療II型糖尿病藥物中、降血糖藥物中、降血脂藥物、減肥藥物、治療脂肪肝疾病藥物中的應用。

附圖說明

圖1是化合物的反相高效液相色譜圖。

圖2是化合物血糖實驗結果圖。

圖3是化合物脂肪肝實驗結果圖。

圖4是化合物膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和體重實驗結果圖。

具體實施方式

實施例1

1.真菌的分離

冠突散囊菌根據文獻(楊瑞娟，王橋美，彭文書，季愛兵，張文杰，嚴亮，8種市售“金花”茶中微生物的分離鑒定，熱帶農業科學，2019,39(10)，81-88)的方法分離自涇渭茯茶(咸陽涇渭茯茶有限公司)。

2.真菌的發酵培養

將經活化的冠突散囊菌制成孢子懸浮液，再接種到滅菌的茶葉培養基上，在25-32℃靜置發酵培養10-30天。

2.活性化合物的制備

發酵后的產物利用，甲醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、乙醚、超臨界萃取等方法(但不限于以上方法)進行提取，獲得提取物。

提取物溶解到二氯甲烷和甲醇的混合溶劑中，以重量比為發酵粗提物:柱層析硅膠(100-200目)＝1:1.5拌樣品，進行減壓柱層析分離。