[發明專利]參芪提取物及其活性組分在制備治療或預防中樞神經炎癥藥物中的應用

在審

• 申請號: 202011483054.X
• 申請日: 2020-12-16
• 公開（公告）號: CN114632085A
• 公開（公告）日: 2022-06-17
• 發明（設計）人: 吳婉瑩;張子佳;雷敏;王聞文;鄧燕萍;侯晉軍;龍華麗;劉亮鋒
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所;麗珠集團利民制藥廠
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K31/7032;A61K36/481;A61K36/344;A61K9/08;A61P25/28;A61P25/16;A61P35/00;A61P3/10;A61P25/24;A61P25/22;A61P39/00;A61P25/00;A61P
• 代理公司: 華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 劉陽

本發明涉及參芪提取物及其活性組分在制備治療或預防中樞神經炎癥藥物中的應用。經研究發現，黃芪皂苷I、黃芪異黃烷苷、芒柄花苷、黨參炔苷和黨參炔二糖苷能夠有效地促進M2型小膠質細胞Arg?1 mRNA和TGF?βmRNA的表達，能夠達到抑制中樞神經炎癥的目的，進而可以用于預防或治療由中樞神經炎癥或由其所導致的疾病。

技術領域

本發明涉及藥學技術領域，特別涉及參芪提取物及其活性組分在制備治療或預防中樞神經炎癥藥物中的應用。

背景技術

研究指出阿爾茲海默癥(Alzheimer’s disease,AD)，帕金森癥(Parkinson’sdisease,PD)、腫瘤、抑郁、焦慮、疲勞、頭痛等疾病均與中樞神經炎癥有關。小膠質細胞是巨噬細胞的在中樞神經系統中的分支，是中樞神經系統的固有免疫細胞，在中樞神經炎癥的發生和發展中起著重要調節作用。正常生理狀態下，小膠質細胞保持靜息態，維持神經組織微環境平衡，并保持免疫監視作用，包括識別和清除侵入體內的病原微生物、識別和清除神經細胞碎片和其它發生變異的細胞。

在病理狀態下，壓力(HPA軸激活)、外力損傷、藥物刺激、老化損傷等因素的刺激下，小膠質細胞的免疫功能會被激活并發生極化，分別為：經典激活態(M1型)、選擇激活態(M2型)。兩種極化形態的小膠質細胞分泌兩大類不同作用的炎癥因子，經典激活態小膠質細胞M1分泌與炎癥疾病狀態相關(促炎型)，而選擇激活態M2與保護神經系統免受M1型炎癥反應影響相關(抗炎型)，極化為M2型的小膠質細胞可以高表達精氨酸酶-1(Arginase-1,Arg-1)、并釋放轉化生長因子-β(transforming growth factor,TGF-β)等因子，來實現抑制中樞神經炎癥、修復神經組織和恢復微環境穩態的功能。Arg-1和TGF-β的表達量通常與功能成正比，可將這些標志物表達量作為評價小膠質細胞M2型活性的指標。基于小膠質細胞在不同亞型之間的可塑性和可轉化性。因此，開發能夠調節小膠質細胞向對機體有利的狀態轉化(M2型)的藥物具有重要的研究價值。

發明內容

基于此，有必要提供一種參芪扶正注射液及其活性組分在抑制中樞神經炎癥中的應用。

一種活性組分的應用，所述活性組分為黃芪皂苷I、黃芪異黃烷苷、芒柄花苷、黨參炔苷和黨參炔二糖苷中的至少一種，所述應用是指用于制備治療或預防中樞神經炎癥的藥物。

一種活性組分的應用，所述活性組分為黃芪皂苷I、黃芪異黃烷苷、芒柄花苷、黨參炔苷和黨參炔二糖苷中的至少一種，所述應用是指用于制備治療或預防中樞神經炎癥所導致疾病的藥物，或伴有中樞神經炎癥的疾病的藥物。

在其中一實施例中，所述中樞神經炎癥所導致的疾病為阿爾茲海默癥、帕金森癥，所述伴有中樞神經炎癥的疾病為腫瘤、糖尿病、抑郁、焦慮、疲勞、頭痛或中風。

在其中一實施例中，所述中樞神經炎癥為壓力、外力損傷、藥物刺激、老化損傷、或疾病的刺激下所導致的中樞神經炎癥。

在其中一實施例中，所述治療或預防是指促M2型小膠質細胞Arg-1mRNA和TGF-βmRNAb表達。

在其中一實施例中，所述藥物中活性組分的質量百分含量為大于或等于0.2％。

一種活性組分的應用，所述活性組分為黃芪皂苷I、黃芪異黃烷苷、芒柄花苷、黨參炔苷和黨參炔二糖苷中的至少一種，所述應用是指用于制備促M2型小膠質細胞Arg-1mRNA和TGF-βmRNAb表達的藥物。

一種藥物組合物的應用，所述藥物組合物包括黃芪提取物和黨參提取物中的至少一種；所述應用是指用于制備治療或預防中樞神經炎癥、或中樞神經炎癥所導致的疾病的藥物、或伴有中樞神經炎癥的疾病的藥物。

在其中一實施例中，所述藥物組合物為黃芪提取物和黨參提取物組合而成的參芪提取物。

在其中一實施例中，所述藥物組合物為參芪扶正注射液。