[發明專利]一種傷痛寧脂質體凝膠貼膏及其制備方法

在審

• 申請號: 202011482486.9
• 申請日: 2020-12-15
• 公開（公告）號: CN112451582A
• 公開（公告）日: 2021-03-09
• 發明（設計）人: 江強;祝智;熊友純
• 申請（專利權）人: 湖北康源藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/756
• 分類號: A61K36/756;A61K9/70;A61K47/32;A61K47/14;A61K47/24;A61P19/02;A61P29/00;A61K31/045;A61K31/125
• 代理公司: 湖北武漢永嘉專利代理有限公司 42102
• 代理人: 李艷景;崔友明

1.一種傷痛寧脂質體凝膠貼膏，其特征在于，以1000片凝膠貼膏計，包括以下重量的原料：白芷40～45g，延胡索201～220g，黃柏201～220g，紅花201～220g，兒茶40～45g、大豆磷脂700～800g，膽固醇100～150g，薄荷腦16～20g，冰片13～15g，樟腦9～10g，水楊酸甲酯16～20g，聚丙烯酸鈉700～900g，氫氧化鋁50～100g，甘油4500～5500g，氮酮30～50g，卡波姆940 300～500g，枸櫞酸50～100g和水1800～2500g。

2.根據權利要求1所述的傷痛寧脂質體凝膠貼膏，其特征在于，

將白芷、延胡索、黃柏、紅花和兒茶通過超臨界CO₂萃取依次分別提取揮發油和浸膏粉；

將大豆磷脂、膽固醇、薄荷腦、冰片和樟腦制備得到含冰片、薄荷腦和樟腦的脂質體。

3.一種權利要求1所述的傷痛寧脂質體凝膠貼膏的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1)取白芷、延胡索、黃柏、紅花和兒茶進行超臨界CO₂萃取，收集揮發油；揮發油萃取完畢后，在超臨界循環體系中加入夾帶劑乙醇，繼續進行超臨界CO₂萃取，得乙醇提取液，減壓濃縮得藥材浸膏，過濾，減壓干燥即得浸膏粉；

2)取大豆磷脂、膽固醇、薄荷腦、冰片和樟腦，加入無水乙醇溶解，然后注入到水中得脂質體混懸液，依次經過脂質體擠出儀擠出和膜透析，除去乙醇即得含冰片、薄荷腦和樟腦的脂質體；

3)將揮發油、浸膏粉、脂質體和水楊酸甲酯分散于甘油中，加入聚丙烯酸鈉和氮酮后，混合均勻得A相；將卡波姆940溶于水中至完全溶解膨脹得B相；將氫氧化鋁和枸櫞酸溶于水中，得C相；攪拌條件下，先將C相和A相混合，然后再加入B相，完全混合成黏稠狀半固態流體，立即將其涂布于無紡布上，即得傷痛寧脂質體凝膠貼膏。

4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟1)中，具體步驟為：取白芷、延胡索、黃柏、紅花、兒茶經前處理的凈藥材，投入超臨界CO₂萃取釜，調節萃取壓力10～20MPa、溫度35～45℃，CO₂流量20～35kg·h^-1，用超臨界循環萃取1～3h，從分離釜中收集揮發油；待揮發油萃取完畢后，將夾帶劑乙醇打入超臨界循環體系中，調節萃取溫度35～45℃，萃取壓力10～20MPa，CO₂流速20～35kg·h^-1，繼續用超臨界CO₂萃取1～3h，從分離釜中收集藥材乙醇提取液，減壓濃縮成55℃～60℃時相對密度為1.16～1.21的藥材浸膏，過濾，減壓干燥藥材浸膏，得浸膏粉。

5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述夾帶劑乙醇的濃度為85～95％；所述夾帶劑乙醇用量為凈藥材白芷、延胡索、黃柏、紅花、兒茶重量的10～15倍；所述乙醇提取液在40～65℃減壓濃縮，在40～65℃減壓干燥。

6.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟2)中，具體步驟為：取大豆磷脂、膽固醇、薄荷腦、冰片、樟腦，加入無水乙醇，40～55℃攪拌使溶解，將所得的乙醇溶液通過蠕動泵以3～15ml/min的速度注入到已恒溫至40～55℃的水中，攪拌30～50min，制成脂質體混懸液；然后將脂質體混懸液置于脂質體擠出儀中，依次經過孔徑為200nm和100nm的PC濾膜各擠出2～4次，將擠出液加水稀釋，膜透析3～4次，除去乙醇，得含冰片、薄荷腦、樟腦的脂質體。

7.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中，將卡波姆940溶于5倍體積的40～60℃水中至完全溶解膨脹得B相。

8.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述步驟3)中，C相和A相在40～60℃混合，保持溫度下加入B相。