[發(fā)明專利]去氫中美菊素C衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011477254.4 | 申請日： | 2020-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN112500381B | 公開（公告）日： | 2023-04-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 秦向陽;胡興斌;徐金梅 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國人民解放軍空軍軍醫(yī)大學 |
| 主分類號： | C07D307/93 | 分類號： | C07D307/93;C07D405/06;A61P31/04 |
| 代理公司： | 西安通大專利代理有限責任公司 61200 | 代理人： | 范巍 |
| 地址： | 710032 陜西*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 中美 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種去氫中美菊素C衍生物，其特征在于：該衍生物為具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示結(jié)構(gòu)的化合物或所述化合物的藥學上可接受的鹽或互變異構(gòu)體：
其中，R1選自二甲胺基、吡咯烷基、2-羧基-吡咯烷基、哌啶基、4-三氟甲基-哌啶基、5-硝基-吲唑基、咪唑基、4-硝基-咪唑基、1,2,4-三唑基中的任意一種；R2為CORc，所述Rc選自氫、C1～C10烷基、C1～C6鹵素取代的烷基、苯基、鹵素取代的苯基、硝基取代的苯基中的任意一種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的去氫中美菊素C衍生物，其特征在于：所述衍生物為如式Ⅰ-1～Ⅰ-9或式Ⅱ-1～Ⅱ-31所示化合物或所述化合物的藥學上可接受的鹽或互變異構(gòu)體：
3.一種如權(quán)利要求1所述的去氫中美菊素C衍生物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
使去氫中美菊素C與含有R1的胺進行選擇性分子間邁克加成反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)如式Ⅰ所示的去氫中美菊素C衍生物。
4.一種如權(quán)利要求1所述的去氫中美菊素C衍生物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
1)使去氫中美菊素C經(jīng)烯醇化反應(yīng)及氧化反應(yīng)，得到中間體Ⅱ-A：
2)使中間體Ⅱ-A在縮合劑、催化劑和縛酸劑的作用下或者在縛酸劑的作用下與含有R2的酰化試劑發(fā)生縮合反應(yīng)，得到中間體Ⅱ-B：
3)使中間體Ⅱ-B與含有R1的胺進行選擇性分子間邁克加成反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)如式Ⅱ所示的去氫中美菊素C衍生物。
5.一種如權(quán)利要求1-2中任意一項權(quán)利要求所述的去氫中美菊素C衍生物在制備抗菌藥物中的用途，其特征在于：所述抗菌藥物為抗革蘭氏陽性菌的藥物，所述革蘭氏陽性菌選自耐甲氧西林金黃色葡萄球菌。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于：所述抗菌藥物用于治療敗血癥、菌血癥、感染性休克中的一種或多種疾病。
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