[發明專利]一種防治骨質疏松的藥物

在審

• 申請號: 202011475594.3
• 申請日: 2020-12-14
• 公開（公告）號: CN112656844A
• 公開（公告）日: 2021-04-16
• 發明（設計）人: 馬學琴;任如如;蘇超;王迎利;劉菁菁;張萬年;牛陽
• 申請（專利權）人: 寧夏醫科大學
• 主分類號: A61K36/67
• 分類號: A61K36/67;A61P19/10;A61K31/366;A61K31/12
• 代理公司: 北京慕達星云知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11465
• 代理人: 崔自京

本發明公開了一種防治骨質疏松的藥物，屬于天然藥物技術領域。本申請通過卡瓦胡椒內酯能夠在體外抑制破骨細胞增殖，體內提高骨質疏松大鼠骨密度并改善骨組織形態，發現卡瓦胡椒內酯體內外均可有效防治骨質疏松的發生和發展，即證實了卡瓦胡椒內酯的一種新用途，為骨質疏松天然藥物治療提供基礎。

技術領域

本發明屬于天然藥物技術領域，具體涉及一種防治骨質疏松的藥物。

背景技術

骨質疏松癥是一種以骨量減少和骨微結構破壞為特征，導致骨強度下降，脆性增加和易于骨折的代謝性骨病。伴隨著人口老齡化，骨質疏松已成為全世界關注的老年疾病之一。調查發現，約有一半的白人絕經后婦女出現骨質疏松。中國是世界上老年人最多的國家，本病的發生率呈逐漸上升趨勢，這不僅影響了患者的生理、心理健康，大大降低了生活質量。骨質疏松屬退行性疾病，目前尚無特效藥。市場上現有的抗骨質疏松藥大致可分為三大類：骨吸收抑制劑、骨礦化物和骨形成促進劑。因化學藥物治療骨質疏松常需聯合用藥，且毒副作用大，從天然植物中尋找防治骨質疏松疾病且副作用小的提取物已成為研究熱點。

卡瓦胡椒，卡瓦胡椒(Piper methysticum Forst f.)俗稱卡瓦(Kava or K awa)，是瓦努阿圖、斐濟、湯加及所羅門群島等南太平洋諸島野生的一種多年生胡椒科(Piperaceae)胡椒屬(Piper)灌木類植物。卡瓦胡椒的根、莖和鮮葉有很好的藥用價值，有鎮靜催眠、抗菌殺蟲、抗痙攣、局部麻醉等作用，另外還可以治療驚厥、哮喘、焦慮癥、抑郁癥，對促進睡眠和提高睡眠質量也有顯著療效，且毒副作用小。卡瓦胡椒是全球最暢銷的中草藥之一。卡瓦胡椒的主要成分為α-吡喃酮(α-Pyrone)類化合物，稱之為卡瓦內酯(Kavalactone)。由于采收年限及栽培品種的不同，卡瓦內酯在卡瓦根中的含量也各異，為3％-20％，占總提取物的25％-70％，其中最主要的6種內酯是醉椒素(kavain)、二氫醉椒素(dihydrokavain)、麻醉椒素(yangonin)、麻醉椒苦素(methysticin)、二氫麻醉椒苦素(dihydromethysticin)和去甲氧基醉椒素(desmethoxyyangonin)。目前對于有關卡瓦胡椒及其內酯類成分的研究多集中鎮靜催眠和治療抑郁癥等方面，還未見有關卡瓦胡椒及其內酯類成分可用于防治骨質疏松的研究報道和專利申請。

因此，如何提供一種防治骨質疏松的藥物新型是本領域亟待解決的問題。

發明內容

本發明公開了一種防治骨質疏松的藥物。

為了實現上述目的，本發明采用如下技術方案：

一種防治骨質疏松的藥物，包括：卡瓦胡椒的內酯；

優選的，卡瓦胡椒內酯至少包括：二氫麻醉椒苦素、二氫醉椒素、卡瓦胡椒素B、卡瓦胡椒素A、卡瓦胡椒素C、麻醉椒苦素、麻醉椒素、去甲氧基醉椒素和醉椒素中的至少一種，且成分質量之和大于卡瓦胡椒內酯總質量的50％；

優選的，卡瓦胡椒內酯至少包括：醉椒素、二氫醉椒素、麻醉椒素、麻醉椒苦素、二氫麻醉椒苦素和去甲氧基醉椒素，且以上6種成分質量之和大于卡瓦胡椒內酯總質量的50％；

優選的，卡瓦內酯的檢測方法為高效液相法；

所述治療骨質疏松的藥物在制備骨吸收抑制劑中的應用；

所述治療骨質疏松的藥物在制備骨形成促進劑中的應用；

一種卡瓦胡椒內酯的制備方法，步驟包括：

S1提取：將卡瓦胡椒燥后，粉碎，加入10倍質量的80％乙醇，回流提取，3小時，提取3次，熱過濾，濾液干燥后，得卡瓦胡椒提取物；