[發(fā)明專利]一種酚咖滴丸及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011463546.2
• 申請日: 2020-12-14
• 公開（公告）號: CN112516096A
• 公開（公告）日: 2021-03-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳陽生;臧云龍;沈鑫;孫桂玉;劉曉霞;王明剛;劉振玉;劉薇;張麗敏
• 申請（專利權(quán)）人: 正大制藥（青島）有限公司;青島大學附屬醫(yī)院
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/167;A61K31/522;A61K47/69;A61K47/10;A61P11/00;A61P29/00
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本發(fā)明公開了一種酚咖滴丸及其制備方法，本發(fā)明的酚咖滴丸由酚咖包合物、基質(zhì)和穩(wěn)定劑組成，所述包合物包括對乙酰氨基酚、咖啡因和包合材料。本發(fā)明滴丸圓整度好，藥物溶出迅速，生物利用度高，生產(chǎn)工藝簡單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種西藥制劑技術(shù)，尤其涉及一種酚咖滴丸，本發(fā)明還涉及該滴丸的制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

酚咖藥物制劑的有效成分為對乙酰氨基酚和咖啡因，用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。也用于緩解輕至中度疼痛，如頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及關(guān)節(jié)痛等。對乙酰氨基酚能抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生解熱鎮(zhèn)痛作用；咖啡因為中樞興奮藥，由于它能夠收縮腦血管，減輕其搏動的幅度，故與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍能增強鎮(zhèn)痛效果。

目前，市面上只有普通片劑和顆粒劑銷售，無法滿足廣大患者多元化的用藥需求，且普通口服制劑生物利用度低。

滴丸使用設(shè)備簡單，工藝條件易于控制；制劑質(zhì)量穩(wěn)定，計量準確；基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大，可使液態(tài)藥物固化；用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高。包合物具有以下優(yōu)點：掩蓋不良臭味，降低藥物刺激性，增加藥物溶出度與生物利用度，并提高藥物穩(wěn)定性。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決現(xiàn)有對乙酰氨基酚、咖啡因復合制劑穩(wěn)定性差，生物利用度低的缺點，研發(fā)一種質(zhì)量穩(wěn)定的滴丸，本發(fā)明通過大量試驗對輔料篩選和工藝優(yōu)化，提供一種酚咖滴丸。先將對乙酰氨基酚、咖啡因制備成包合物，然后再制備成滴丸，將包合與滴丸技術(shù)合二為一，發(fā)揮兩方面的優(yōu)點。該滴丸質(zhì)量穩(wěn)定，生物利用度高。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是：

一種酚咖滴丸，包括對乙酰氨基酚、咖啡因、包合材料、基質(zhì)、穩(wěn)定劑、冷凝液，其特征在于，按重量百分比記，各組分含量為：

對乙酰氨基酚 25%

咖啡因 3.25%

包合材料 10-20%

基質(zhì) 40-60%

穩(wěn)定劑 1-5%

冷凝液 適量。

優(yōu)選地，按重量百分比記，各組分含量為：

對乙酰氨基酚 25%

咖啡因 3.25%

包合材料 15%

基質(zhì) 55%

穩(wěn)定劑 1.75%

冷凝液 適量。

其中，所述包合材料為β-環(huán)糊精；所述基質(zhì)為聚乙二醇6000、泊洛沙姆或硬脂酸中的一種或幾種；所述穩(wěn)定劑為磷酸二氫鈉和磷酸氫二鈉；所述冷凝液為液體石蠟。

其中，所述基質(zhì)優(yōu)選為聚乙二醇6000、泊洛沙姆；優(yōu)選地，聚乙二醇6000、泊洛沙姆的重量比為1：1。

本發(fā)明的酚咖滴丸可以按下述方法制備：

(1)用80%乙醇為介質(zhì)，按比例溶解對乙酰氨基酚、咖啡因和包合材料，將所得溶液經(jīng)微孔濾膜過濾至澄清，從混合物中分離酚咖包合物，并將酚咖包合物粉碎過100-200目篩；

(2)將基質(zhì)和穩(wěn)定劑研磨混合均勻，在水溶上加熱熔融，并混勻；

(3)將步驟（1）配好的酚咖包合物加入在步驟（2）制備好的熔融物中，混勻，傾入斜液槽中，保持溫度65-75℃10分鐘；

(4)將上述藥液滴入0-20℃的冷凝液中形成滴丸，吸附冷凝液，干燥滴丸，即得。

本發(fā)明涉及的酚咖滴丸具有以下有益效果：

(1)質(zhì)量穩(wěn)定，增加藥物溶出度和生物利用度，提高藥物穩(wěn)定性；