[發(fā)明專利]Caspase-2抑制劑在制備抗輻射藥中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011461448.5
• 申請日: 2020-12-08
• 公開（公告）號: CN112569339B
• 公開（公告）日: 2023-07-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳秋;崔鳳梅;閆紅彬
• 申請（專利權(quán)）人: 蘇州大學(xué)
• 主分類號: A61K38/08
• 分類號: A61K38/08;A61P39/00
• 代理公司: 北京知鯤知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11866
• 代理人: 閆聰彥

本發(fā)明涉及Caspase?2抑制劑在制備抗輻射藥中的應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明提供了Caspase?2抑制劑在制備抗輻射藥中的應(yīng)用，研究發(fā)現(xiàn)，經(jīng)11Gy輻照5天后，小鼠的死亡率高達(dá)100％，而輻照前腹腔注射Caspase?2抑制劑Z?VDVAD?FMK的小鼠經(jīng)11Gy輻照5天后，存活率仍達(dá)66.67％，經(jīng)11Gy輻照6天后，存活率仍達(dá)33.33％，可見，Caspase?2抑制劑可顯著降低經(jīng)輻照后的小鼠的死亡率，具有良好的抗輻射作用。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Caspase-2抑制劑在制備抗輻射藥中的應(yīng)用，屬于化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

電離輻射的廣泛應(yīng)用，使人類獲益的同時，也帶來許多風(fēng)險。尤其在核能運用上體現(xiàn)得極其明顯，遠(yuǎn)有切爾諾貝利核事故，近有福島核電站事故，這些核泄漏事故給人類社會帶來了深重的災(zāi)難。

接受一定劑量的電離輻射會導(dǎo)致放射病，短時間內(nèi)接受10-50Gy的電離輻射會引起急性胃腸道綜合征，由腸黏膜干細(xì)胞死亡引起，會迅速出現(xiàn)惡心、嘔吐和腹瀉，約一周的潛伏期后再反復(fù)出現(xiàn)胃腸道癥狀、敗血癥、電解質(zhì)失衡，最終導(dǎo)致死亡。腸道損傷的輻射防護一直是放射生物學(xué)領(lǐng)域的研究熱點和難點之一。

Caspase-2蛋白是Caspase家族蛋白中較早發(fā)現(xiàn)的，也是最保守的成員之一，它同時具有啟動和效應(yīng)兩種功能。它定位在細(xì)胞核、細(xì)胞質(zhì)和高爾基體，凋亡信號會誘導(dǎo)Caspase-2從細(xì)胞核轉(zhuǎn)移到核外，在細(xì)胞質(zhì)被激活，發(fā)揮相應(yīng)的功能。

Caspase-2抑制劑(Z-VDVAD-FMK)是可抑制Caspase-2蛋白活性的一種藥物，研究表明，它具有治療脂肪肝的作用。

目前，關(guān)于Caspase-2抑制劑在制備抗輻射藥中的應(yīng)用尚無報道。

發(fā)明內(nèi)容

因此，本發(fā)明的目的在于提供了Caspase-2抑制劑的新用途，即提供了Caspase-2抑制劑在制備抗輻射藥中的應(yīng)用。

為解決上述問題，本發(fā)明還提供了Caspase-2抑制劑在制備抗輻射藥中的應(yīng)用。

在本發(fā)明的一種實施方式中，所述Caspase-2抑制劑為Z-VDVAD-FMK。

在本發(fā)明的一種實施方式中，所述輻射為電離輻射。

在本發(fā)明的一種實施方式中，所述電離輻射包括射線和來自放射性物質(zhì)的輻射。

在本發(fā)明的一種實施方式中，所述射線包括X射線、α射線、β射線、γ射線、中子射線、負(fù)π介子射線或重離子射線。

在本發(fā)明的一種實施方式中，所述重離子射線包括氦離子射線、碳離子射線、氮離子射線、氧離子射線或氖離子射線。

在本發(fā)明的一種實施方式中，所述藥物含有Caspase-2抑制劑、藥物載體和/或藥用輔料。

在本發(fā)明的一種實施方式中，所述藥物載體包含微囊、微球、納米粒和/或脂質(zhì)體。

在本發(fā)明的一種實施方式中，所述藥用輔料包含溶劑、拋射劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、著色劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑、助流劑、矯味劑、防腐劑、助懸劑、包衣材料、芳香劑、抗黏合劑、整合劑、滲透促進劑、pH值調(diào)節(jié)劑、緩沖劑、增塑劑、表面活性劑、發(fā)泡劑、消泡劑、增稠劑、包合劑、保濕劑、吸收劑、稀釋劑、絮凝劑與反絮凝劑、助濾劑和/或釋放阻滯劑。

在本發(fā)明的一種實施方式中，所述藥物的劑型為散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑或注射劑。

本發(fā)明技術(shù)方案，具有如下優(yōu)點：