[發(fā)明專利]抗腫瘤化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011460184.1
• 申請(qǐng)日: 2020-12-11
• 公開（公告）號(hào): CN114621129B
• 公開（公告）日: 2023-06-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳麗霞;李華;孫德娟;楊月影;徐陽(yáng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 沈陽(yáng)藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D207/333
• 分類號(hào): C07D207/333;C07D405/10;A61K31/40;A61K31/4025;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽(yáng)飛揚(yáng)靈睿知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 21255
• 代理人: 靳玲

1.如下的化合物：

。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于，

（1）黑桑有機(jī)溶劑提取，合并提取液，減壓濃縮得浸膏；

（2）將浸膏用水混懸，乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層合并后減壓濃縮，得到乙酸乙酯層浸膏；

（3）乙酸乙酯層經(jīng)硅膠柱色譜，氯仿/二氯甲烷:甲醇100:0-0:100洗脫，得亞流分E1-E11；

（4）E5流份經(jīng)凝膠柱色譜，經(jīng)氯仿/二氯甲烷:甲醇1:1分離后得到E51-E53三個(gè)流份；E6流份經(jīng)開放硅膠柱色譜，經(jīng)氯仿/二氯甲烷:甲醇100:0-1:1分離后得到E61-E67七個(gè)流份；

（5）E52經(jīng)開放硅膠柱色譜，經(jīng)氯仿/二氯甲烷:甲醇100:0-1:1分離后得到E521-E525五個(gè)流份；E?63經(jīng)凝膠柱色譜，經(jīng)氯仿/二氯甲烷:甲醇1:1分離后得到E631-E633三個(gè)流份；

（6）E524經(jīng)開放ODS柱色譜，經(jīng)氯仿/二氯甲烷:甲醇1:9-1:0分離后得到E5241-E5246六個(gè)流份；

（7）E643經(jīng)制備液相分成兩部分E6431-E6432；液相的流動(dòng)相為：甲醇:水=6:4-7:3；

（8）E6431經(jīng)制備液相得化合物1；E5243經(jīng)制備液相得化合物2；化合物1的流動(dòng)相為：甲醇:水=4:6-3:7；化合物2的流動(dòng)相為：甲醇:水=甲醇:水=6:4-7:3。

3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中，有機(jī)溶劑為甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿中的一種或幾種，提取溫度為20-100℃，提取時(shí)間為1-48小時(shí)。

4.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟（1）中，有機(jī)溶劑為70-95%的乙醇。

5.一種藥物組合物，由權(quán)利要求1所述的兩種化合物組成。

6.一種藥物組合物，包含權(quán)利要求1所述的化合物與藥學(xué)上可接受載體或賦形劑。

7.權(quán)利要求1所述化合物或權(quán)利要求5或6所述的藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

8.如權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的腫瘤為肺癌、支氣管癌、肝癌、卵巢癌、子宮頸癌、膀胱癌、睪丸癌、腎癌、胰腺癌、胃癌、骨癌、食道癌、結(jié)腸癌、膽管癌、絨毛膜癌、黑色素瘤、膠質(zhì)細(xì)胞瘤、神經(jīng)纖維瘤、纖維肉瘤、淋巴管瘤或白血病。