[發明專利]抑制VEGFR活性化合物藥物制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202011436499.2
• 申請日: 2020-12-11
• 公開（公告）號: CN112675171B
• 公開（公告）日: 2022-03-08
• 發明（設計）人: 霍志強;黃巧萍;唐睿;柏小娟;姜玉崗;戴信敏
• 申請（專利權）人: 北京華氏開元醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/4985
• 分類號: A61K31/4985;A61K31/5377;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/28;A61K9/48;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京東方芊悅知識產權代理事務所(普通合伙) 11591
• 代理人: 凌云

1.抑制VEGFR活性化合物藥物制劑，其特征在于：包含抑制VEGFR活性化合物或其藥學上可接受的鹽，以及一種或多種藥學上可接受的載體；

所述抑制VEGFR活性化合物選自下述式1-式22中的任一化合物，結構式如下：

2.根據權利要求1所述的抑制VEGFR活性化合物藥物制劑，其特征在于，包括以下質量份的組分：

以上各組分質量份之和為100份。

3.根據權利要求2所述的抑制VEGFR活性化合物藥物制劑，其特征在于：所述填充劑為預膠化淀粉、微晶纖維素、淀粉、乳糖中的一種或數種。

4.根據權利要求2所述的抑制VEGFR活性化合物藥物制劑，其特征在于：所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素中的一種或數種。

5.根據權利要求2所述的抑制VEGFR活性化合物藥物制劑，其特征在于：所述粘合劑為羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮、明膠中的一種或數種。

6.根據權利要求2所述的抑制VEGFR活性化合物藥物制劑，其特征在于：所述潤滑劑為硬脂富馬酸鈉、硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉中的一種或數種。

7.如權利要求2所述的抑制VEGFR活性化合物藥物制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

步驟1、取抑制VEGFR活性化合物原料過篩后，備用；

步驟2、按照處方量稱取粘合劑并將其與水配置成粘合劑溶液，稱取抑制VEGFR活性化合物、填充劑、崩解劑和粘合劑溶液，混合后制備出濕顆粒；

步驟3、將制備的濕顆粒進行干燥，控制水分2-4％，然后進行整粒；

步驟4、將整粒后的顆粒加入潤滑劑，采用三維混合機進行混合；

步驟5、將混合后的顆粒制成片劑、顆粒劑或膠囊劑。

8.如權利要求7所述的抑制VEGFR活性化合物藥物制劑的制備方法，其特征在于：在步驟3中，對濕顆粒采用流化床進行干燥，進風溫度50-70℃，保持物料溫度30-40℃。

9.如權利要求2所述的抑制VEGFR活性化合物藥物制劑的制各方法，其特征在于包括以下步驟：

步驟1、取抑制VEGFR活性化合物原料過篩后，備用；

步驟2、稱取抑制VEGFR活性化合物、填充劑、崩解劑和粘合劑，投入三維混合機中進行混合；

步驟3、向三維混合機中混合均勻的混合物料中加入潤滑劑再次混合；

步驟4、將混合后的物料壓制成片劑。