[發明專利]GL-V9在制備抑制胰腺癌藥物中的應用

在審

• 申請號: 202011420187.2
• 申請日: 2020-12-07
• 公開（公告）號: CN113786403A
• 公開（公告）日: 2021-12-14
• 發明（設計）人: 盧娜;郭青龍;趙凱;趙越;曹汪佳
• 申請（專利權）人: 中國藥科大學
• 主分類號: A61K31/4025
• 分類號: A61K31/4025;A61P35/04;A61P35/00
• 代理公司: 南京天華專利代理有限責任公司 32218
• 代理人: 競存;徐冬濤

為了研究GL?V9多環節、多途徑的抗胰腺癌作用，在抑制胰腺癌細胞生長的基礎上，本發明提供了GL?V9在制備抑制胰腺癌侵襲轉移藥物中的應用，所述GL?V9分子式為C₂₄H₂₇NO₅，其化學結構式如式Ⅰ所示：本發明還提供一種抑制胰腺癌的藥物組合物，所述藥物組合物以GL?V9為活性成分，輔以藥學上可接受的載體。本發明表明GL?V9能夠有效抑制胰腺癌細胞增殖，遷移，侵襲，并抑制胰腺癌細胞轉移相關蛋白表達。這些作用表明GL?V9可用于抑制胰腺癌細胞轉移的治療，具有開發藥物的前景。

技術領域

本發明公開了漢黃芩素衍生物GL-V9在制備抑制胰腺癌侵襲轉移藥物中的應用，具體涉及GL-V9新用途。

背景技術

腫瘤轉移是導致90％的腫瘤相關死亡的原因。在腫瘤轉移性散播時，腫瘤細胞從原發灶侵襲到周圍組織，進入淋巴和血液系統的微血管，通過血道轉移到遠端組織的微血管中存活，接著從血管中滲出，在轉移灶中生存并增殖形成新的腫瘤組織。在全球范圍內，胰腺癌是一種惡性程度很高，診斷和治療都很困難的消化道惡性腫瘤，約90％為腺管上皮的導管腺癌。其發病率和死亡率近年來明顯上升。5年生存率低于1％，是預后最差的腫瘤之一。而在目前對胰腺癌的治療中，根本的治療原則仍然是以外科手術治療為主，結合放化療等綜合治療，但整體療效差；同時預后極差。未接受治療的胰腺癌病人的生存期約為4個月，切除手術后病人一般能生存16個月。同時，胰腺癌極易轉移及復發，使胰腺癌的臨床治療面臨嚴峻的挑戰。

因此，針對胰腺癌的侵襲及轉移，尋找安全有效的抗轉移藥物對治療胰腺癌及抑制胰腺癌轉移具有重要意義。

發明內容

為了研究漢黃芩素衍生物GL-V9多環節、多途徑的抗胰腺癌作用，在抑制胰腺癌細胞生長的基礎上，本發明提供了GL-V9在制備抑制胰腺癌侵襲轉移藥物中的應用，為開發抑制胰腺癌轉移藥物提供依據。

為達到上述發明目的，本發明技術方案如下：

本發明的第一個目的是提供GL-V9在制備抑制胰腺癌藥物中的應用，所述GL-V9分子式為C₂₄H₂₇NO₅，其化學結構式如式Ⅰ所示：

進一步的，所述藥物為能夠抑制胰腺癌細胞增殖的藥物。

進一步的，所述藥物為能夠抑制胰腺癌細胞遷移的藥物。

進一步的，所述藥物為能夠抑制胰腺癌細胞侵襲的藥物。

進一步的，所述藥物為能夠抑制胰腺癌細胞轉移相關蛋白表達的藥物。

進一步的，前述胰腺癌細胞為人源胰腺癌細胞PANC-1。

進一步的，前述相關蛋白為MMP-9，MMP-14，Vimentin，CD44中的一種或多種。

本發明的第二個目的是提供一種抑制胰腺癌的藥物組合物，所述藥物組合物以GL-V9為活性成分，輔以藥學上可接受的載體。

本發明所述抑制胰腺癌的藥物組合物在抑制胰腺癌細胞時，可以單獨使用，也可以與其他藥物配合同時使用，或者與其他藥物一起制成復方制劑使用，都可以達到抑制胰腺癌的目的。

本發明所述藥學上可接受的輔料，是指制備不同劑型時加入所需的各種常規輔料，例如稀釋劑、黏合劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑、矯味劑、包合材料、吸附材料等以常規的制劑方法制備成任何一種常用的口服制劑，例如可以是顆粒劑、散劑、片劑、膠囊劑、丸劑、口服液、湯劑、滴丸劑等。

相對于現有技術，本發明表明GL-V9能夠有效抑制胰腺癌細胞增殖，遷移，侵襲，并抑制胰腺癌細胞轉移相關蛋白表達。這些作用表明GL-V9可用于抑制胰腺癌細胞轉移的治療，具有開發藥物的前景。

附圖說明