[發明專利]作為KRAS-G12C抑制劑的化合物及其應用在審

申請號：	202011409952.0	申請日：	2020-12-04
公開（公告）號：	CN112920183A	公開（公告）日：	2021-06-08
發明（設計）人：	趙立文;郁壯壯;王亞洲;宋海濤;王海;張明;徐政;李雪	申請（專利權）人：	南京圣和藥業股份有限公司
主分類號：	C07D471/04	分類號：	C07D471/04;A61K31/4375;A61K31/444;A61K31/496;A61P35/00
代理公司：	暫無信息	代理人：	暫無信息
地址：	210038 江蘇省***	國省代碼：	江蘇;32
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摘要：
搜索關鍵詞：	作為 kras g12c 抑制劑化合物及其應用
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【權利要求書】：

1.一種通式(I)所示的化合物或其異構體、藥學上可接受的鹽、溶劑化物、結晶或前藥

其中，

Cx選自環烷基、雜環基、芳基和雜芳基，所述環烷基、雜環基、芳基、雜芳基任選被一個或多個R⁶取代，R⁶選自鹵素、羥基、羧基、氰基、氨基、烯基、烷基、鹵代烷基、羥基烷基、氰基烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基烷氧基、單烷基氨基、烷基酰基氨基、烷基酰基、氨基酰基、烷基氨基酰基、雙烷基氨基和環烷基；

L不存在或為-NH-；

R¹選自芳基和雜芳基，所述芳基和雜芳基任選被一個或多個R⁷取代，R⁷選自羥基、氨基、羧基、烷基、鹵素、氰基、硝基、烯基、炔基、氰基烷基、鹵代烷基、羥基烷基、氨基烷基、羧基烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基烷氧基、單烷基氨基、烷基酰基氨基、烷基酰基、氨基酰基、烷基氧基酰基、單烷基氨基酰基、雙烷基氨基酰基、雙烷基氨基、環烷基；

R²選自氫、鹵素、羥基、羧基、氰基、氨基、烯基、烷基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基烷氧基、單烷基氨基、烷基酰基氨基、烷基酰基、氨基酰基、烷基氨基酰基、雙烷基氨基和環烷基；

R³選自氰基、鹵素、羥基、羧基、氨基、烷基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基烷氧基、單烷基氨基、烷基酰基氨基、烷基酰基、氨基酰基、烷基氨基酰基和烷基羰基；

R⁴是與K-Ras、H-Ras或N-Ras突變體蛋白的第12位的半胱氨酸殘基能夠形成共價鍵的親電部分；和

R⁵選自C_6-10芳基、5-10元雜芳基、3-8元環烷基和3-8元雜環基烷基，其任選被一個或多個選自羧基、氰基、氨基、烷基、鹵代烷基、羥基烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、羥基烷氧基、單烷基氨基、烷基酰基氨基、烷基酰基、氨基酰基、烷基氨基酰基、雙烷基氨基和環烷基的基團取代。

2.根據權利要求1所述的化合物或其異構體、藥學上可接受的鹽、溶劑化物、結晶或前藥，其中選自R⁴選自R^4a、R^4b分別獨立地選自氫、鹵素、氰基、烷基、羧基、鹵代烷基、羥基烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、雙烷基氨基烷基、雜環基烷基、雜環基、環烷基；R⁶選自鹵素、羥基、羧基、氰基、氨基、C_2-4烯基、C_1-3烷基、鹵代C_1-3烷基、羥基C_1-3烷基、氰基C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、鹵代C_1-3烷氧基、羥基C_1-3烷氧基、單C_1-3烷基氨基、C_1-3烷基酰基氨基、C_1-3烷基酰基、氨基酰基、C_1-3烷基氨基酰基、雙C_1-3烷基氨基和C_3-6環烷基，n選自0、1、2、3和4。