[發(fā)明專(zhuān)利]含有二硫鍵且具有抑制絲氨酸蛋白酶活性的多肽及其應(yīng)用在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202011396904.2 | 申請(qǐng)日： | 2020-11-30 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN114573686A | 公開(kāi)（公告）日： | 2022-06-03 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 王偉;申竹芳;劉忞之;李彩娜;孫素娟;馬穎;曹慧;張海婧;楊燕;吳練秋 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07K14/81 | 分類(lèi)號(hào)： | C07K14/81;C07K19/00;A61K38/23;A61K38/26;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P19/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P1/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 100050*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含有 二硫鍵 具有 抑制 絲氨酸 蛋白酶 活性 多肽 及其 應(yīng)用 | ||
1.包含如通式I或II所示結(jié)構(gòu)的多肽、其N(xiāo)-端、C-端或側(cè)鏈被修飾的類(lèi)似物或其藥學(xué)上可接受的鹽：
Cys6-Xaa5-Xaa4-Xaa3-Xaa2-Xaa1-Xaa1′-Xaa2′-Xaa3′-Xaa4′-Xaa5′-Cys6′-Xaa7′(I)；
Xaa4-Cys3-Xaa2-Xaa1-Xaa1′-Xaa2′-Xaa3′-Xaa4′-Xaa5′-Cys6′-Xaa7′-Xaa8′(II)；
其中，Cys3、Cys6或Cys6′各自獨(dú)立地選自半胱氨酸或高半胱氨酸；所述多肽通過(guò)Cys6和Cys6′或者Cys3和Cys6′之間的一個(gè)二硫鍵環(huán)化；
其中，當(dāng)Xaa1選自L(fǎng)ys或Arg時(shí)；
Xaa2選自Thr或Ala；
Xaa3選自Ala、Abu、Tyr、Nle、Ser、Gln、Leu、Ile、Val、Phe、Asn、His、Trp、Glu、Pro、Hyp或Gly；
Xaa4選自Arg、Lys、Ser、Ala或Thr；
Xaa5選自Gly、Pro、Ala、Hyp、Val、Leu、Ile、Abu、Ser、Arg、Lys、Glu、Qln或Nle；
Xaa1′選自Ser或Ala；
Xaa2′選自Ile、Leu、Nle、Arg、Phe、Tyr、Asn、Val、Met、Thr、His、Lys、Ser、Ala或Met；
Xaa3′選自Pro或Hyp；
Xaa4′選自Pro、Ala或Hyp；
Xaa5′選自Ile、Leu、Ala、Gln、Met、Phe、Asp、Glu、His、Tyr、Ser、Thr、Val、Asn、Lys、Arg或Gly；
Xaa7′選自Phe、Tyr、Asn、Ala、Trp、His、Gln、Ser或Hyp；
Xaa8′不存在；
當(dāng)Xaa1選自Tyr或Phe時(shí)；
Xaa2選自Thr或Ala；
Xaa3選自Ala、Abu、Gly、Tyr、Nle、Ser、Gln、Leu、Ile、Val、Phe、Asn、His、Trp、Glu、Pro或Arg；
Xaa4選自Ser、Ala、Phe、Thr、Lys、Tyr、Leu、Ile、Val、Met或Arg；
Xaa5選自Gly、Pro、Hyp或Ala；
Xaa1′選自Ser或Ala；
Xaa2′選自Ile、Phe、Leu、Ala、Met、Asn、His、Asp、Tyr、Trp或Glu；
Xaa3′選自Pro或Hyp；
Xaa4′選自Pro、Ala、Gly或Hyp；
Xaa5′選自Ile、Leu、Gln、Met、Arg、Phe、His、Lys、Arg、Trp、Tyr、Ala、Ser、Thr、Val、Asp、Asn、Glu或Gly；
Xaa7′選自Tyr、Phe、Asn、Val、Arg、Ile、Gln、Ser或His；
Xaa8′選自Gly、Ala或不存在；
當(dāng)Xaa1選自Ala或Leu時(shí)；
Xaa2選自Thr或Ala；
Xaa3選自Ala、Abu、Gly、Tyr、Nle、Ser、Gln、Leu、Ile、Val、Phe、Asn、His、Trp、Glu、Pro或Arg；
Xaa4選自Ile、Leu、Val、Ala或Tyr；
Xaa5選自Gly、Pro、Hyp或Ala；
Xaa1′選自Ser或Ala；
Xaa2′選自Ile、Asn、Tyr或Ala；
Xaa3′選自Pro或Hyp；
Xaa4′選自Pro、Hyp或Ala；
Xaa5′選自Ile、Gln；
Xaa7′選自Gln、Tyr、Arg、His或Asn；
Xaa8′不存在；
其中所述的多肽不包括序列為SEQ ID NO：1的多肽。
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