[發明專利]吡唑并雜環類化合物、及其制法和藥物組合物與用途

在審

• 申請號: 202011393086.0
• 申請日: 2020-12-03
• 公開（公告）號: CN114591318A
• 公開（公告）日: 2022-06-07
• 發明（設計）人: 馮志強;代心妍;陳浩
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D405/12;C07D405/14;C07D403/06;C07D231/56;C07D403/12;C07D519/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P31/04;A61P31/12;A61K31/437;A61K31/416
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1.如通式I所示的吡唑并雜環類化合物及其立體異構體或其可藥用鹽，

式中

R₁可選自

R₂可選自:氫、氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、乙基、異丙基、氰基、炔基、甲氧基、二甲氨基；

X可選自：NH、NCH₃、O、S、CH₂、C(CH₃)₂、CF₂、CO；

Y可選自：NH、NCH₃；

Z₁和Z₂分別獨立的選自：CH、N、NO；

R₃可選自:取代的C1-8飽和烷氨基、取代的C2-6不飽和烷氨基、取代的C2-6氮雜環-1-基，取代的C4-10氮雜螺環-1-基，取代的C4-10氮雜并環-1-基，取代基各自獨立的選自氫、氟、氯、溴、碘、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羥基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巰基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基，所述的取代基各自獨立的包括單取代、雙取代、三取代、四取代、五取代、六取代；

R₄可選自:氫、氟、氯、溴、碘、羥基、氨基、氰基、甲磺酰基、氨甲酰基、取代或無取代的C1-C6烷基、取代或無取代的C1-C6烷氨酰基、取代或無取代的C1-C6烷氧基、取代或無取代的C1-C6烷氨基，取代基各自獨立的選自氟、氯、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羥基甲酰基、C1-6烷氧甲酰基，所述的取代基各自獨立的包括單取代、雙取代、三取代。

2.根據權利要求1的吡唑并雜環類化合物及其立體異構體或其可藥用鹽，其特征在于,所述的化合物如式(IA1)所示：

式中

R₂可選自:氫、氟、氯、溴、碘、甲基、三氟甲基、乙基、異丙基、氰基、炔基、甲氧基、二甲氨基；

X可選自：NH、NCH₃、O、S、CH₂、C(CH₃)₂、CF₂、CO；

Y可選自：NH、NCH₃；

Z₁和Z₂分別獨立的選自：CH、N、NO；

R₃可選自:取代的C1-8飽和烷氨基、取代的C2-6不飽和烷氨基、取代的C2-6氮雜環-1-基，取代的C4-10氮雜螺環-1-基，取代的C4-10氮雜并環-1-基，取代基各自獨立的選自氫、氟、氯、溴、碘、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羥基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巰基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基，所述的取代基各自獨立的包括單取代、雙取代、三取代、四取代、五取代、六取代；

R₄可選自:氫、氟、氯、溴、碘、羥基、氨基、氰基、甲磺酰基、氨甲酰基、取代或無取代的C1-C6烷基、取代或無取代的C1-C6烷氨酰基、取代或無取代的C1-C6烷氧基、取代或無取代的C1-C6烷氨基，取代基各自獨立的選自氟、氯、羥基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羥基甲酰基、C1-6烷氧甲酰基，所述的取代基各自獨立的包括單取代、雙取代、三取代。