[發明專利]一種連接基-藥物偶聯物、制備方法及應用在審
| 申請號： | 202011386135.8 | 申請日： | 2020-12-01 |
| 公開（公告）號： | CN114569735A | 公開（公告）日： | 2022-06-03 |
| 發明（設計）人： | 鮑彬;楊彤;沈毅珺;邱雪飛;張文伯 | 申請（專利權）人： | 泰州復旦張江藥業有限公司;上海復旦張江生物醫藥股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K47/64 | 分類號： | A61K47/64;A61K47/68;A61K45/00;C07K5/02;C07K5/062;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海弼興律師事務所 31283 | 代理人： | 王衛彬;陳卓 |
| 地址： | 225300*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 連接 藥物 偶聯物 制備 方法 應用 | ||
1.一種連接基-藥物偶聯物，其結構通式為：L4-L2-L1-D，其中，
D為細胞毒性藥物；
L1的結構如式I、II或III所示，其a端與所述的細胞毒性藥物相連，e端和與所述的L2相連，
R1為C1～C6烷基或氫；
R2為氫、C1～C6烷基、C3～C10環烷基、C6～C14芳基或5～14元雜芳基；所述的5～14元雜芳基中的雜原子選自N、O和S中的一種或多種，雜原子個數為1、2、3或4；
R3為-N(R3-1R3-2)取代的C1～C6烷基、R3-3-S(O)2-取代的C1～C6烷基、C1～C6烷基、C3～C10環烷基、C6～C14芳基或5～14元雜芳基；所述的5～14元雜芳基中的雜原子選自N、O和S中的一種或多種，雜原子個數為1、2、3或4；
所述的R3-1、R3-2和R3-3獨立地為C1～C6烷基；
R4為氫、C1～C6烷基、C3～C10環烷基、羧酸取代的C1～C6烷基；
當R3為且R4為氫時，R2不為氫；
通式III中m為1-3的整數；通式II中n為0或1-3的整數；
L獨立地選自20種天然氨基酸；p為1-3的整數；(L)p為1-3個氨基酸殘基的片段，氨基端和羰基端均通過酰胺鍵連接，如在式I、II和III中，N端與左側羰基相連，C端與右側氨基相連；
L2為C2-C12直鏈烷基、或C3～C6環烷基、或含有1-12個乙二醇單元的(聚)乙二醇鏈、或其任意兩種的組合；L2的一端與所述的L1的e端相連，另一端與所述的L4的d端相連；
L4為其中d端與所述的L2的一端相連。
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