[發(fā)明專(zhuān)利]用作RAF-1抑制劑的化合物、制備方法和用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011384100.0
• 申請(qǐng)日: 2020-11-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112538071A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-03-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 洪振宇;文卡塔·普拉塔·雷迪·伽拉帕里;拉亞·瑟哈拉·雷迪·畢吉維穆拉;牛紅蕊;苗站會(huì);劉鼎;路平
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 新鄉(xiāng)醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院
• 主分類(lèi)號(hào): C07D403/06
• 分類(lèi)號(hào): C07D403/06;A61K31/4155;A61P35/00;A61P35/02;A61P11/00;A61P1/16
• 代理公司: 新鄉(xiāng)市挺立眾創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 41192
• 代理人: 林海

1.一種化合物，其特征在于，選自式(Ⅰ)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中R1選自H、甲基、乙基、丙基、異丙基、苯甲基、烯丙基、溴代乙基、溴代丙基、辛基。

2.一種如權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于，以式(Ⅱ)和式(Ⅲ)或式(Ⅳ)所示化合物為原料制備而成：

3.一種藥物組合物，其特征在于，包含至少一種藥用輔料和作為活性成分的治療有效量的權(quán)利要求1～2中任一項(xiàng)所述化合物；所述藥用輔料包括藥學(xué)上可接受的載體、稀釋劑和/或賦形劑。

4.一種如權(quán)利要求1～2任一項(xiàng)所述化合物在制備用于治療和預(yù)防對(duì)抑制Raf-1過(guò)量表達(dá)或活性紊亂具有響應(yīng)的疾病的藥物的用途。

5.如權(quán)利要求4所述用途，其特征在于，所述疾病為癌癥或其他纖維化疾病。

6.如權(quán)利要求5所述用途，其特征在于，所述癌癥為癌癥選自黑色素瘤和甲狀腺癌、Barret腺癌、乳腺癌、宮頸癌、結(jié)腸直腸癌、胃癌、非小細(xì)胞肺癌、血癌、肺腺癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、血液癌癥、膽道癌、子宮內(nèi)膜癌、大腸結(jié)腸癌、組織細(xì)胞性淋巴瘤。

7.如權(quán)利要求5所述用途，其特征在于，所述纖維化疾病為放射性肺纖維化，酒精性或非酒精性肝硬化，慢性阻塞性肺疾病。