[發明專利]一種氫溴酸右美沙芬透皮貼劑

在審

• 申請號: 202011366521.0
• 申請日: 2020-11-30
• 公開（公告）號: CN112370438A
• 公開（公告）日: 2021-02-19
• 發明（設計）人: 李斐菲;楊紅偉;姚永波
• 申請（專利權）人: 北京茗澤中和藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/485;A61K47/08;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/34;A61P11/14
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一種氫溴酸右美沙芬透皮貼劑，包含載藥層、背襯層和防粘層，所述載藥層由氫溴酸右美沙芬、促滲劑和壓敏膠基質組成。所述載藥層中氫溴酸右美沙芬的重量百分比含量為2％～4％。所述載藥層中促滲劑的重量百分比含量為1％～3％，所述促滲劑為重量比1：0.2～0.4：0.1～0.2的丙二醇、肉豆蔻酸和薄荷酮。所述壓敏膠基質為聚硅氧烷壓敏膠基質。

技術領域

本發明涉及一種經皮給藥制劑，尤其是涉及一種以氫溴酸右美沙芬為活性成分的透皮貼劑。

背景技術

氫溴酸右美沙芬(Dextromethorphan Hydrobromid)為中樞性鎮咳藥，主要抑制延腦的咳嗽中樞而發揮作用，作用與可待因相當，但無可待因的鎮痛和鎮靜作用，無成癮性，治療劑量不會抑制呼吸中樞和呼吸道黏膜分泌。臨床應用鎮咳效果顯著，不良反應發生率低，臨床應用極為安全，具有服用劑量少而鎮咳效果好的優點，被越來越廣泛的用于鎮咳治療?，F有的氫溴酸右美沙芬片劑的規格為15mg。但口服給藥在人體內的生物半衰期僅為2.3小時，一天需要給藥3-4次。在需要持續鎮咳時，口服給藥藥物攝入較多，出現毒副作用的可能性較大。透皮貼劑作為一種經皮吸收制劑，可以通過皮膚貼敷給藥，活性成分經皮膚吸收進入全身血液循環，可以延長作用時間，減少用藥次數，用藥方便，避免首過效應，減少胃腸道刺激。可以采用貼敷不同面積的透皮貼的方式，靈活調節給藥劑量。因此提供一種氫溴酸右美沙芬透皮貼劑，以降低氫溴酸右美沙芬在用于持續鎮咳治療時的用量，并提高給藥靈活性成為現有技術中亟待解決的問題。

發明內容

為解決前述技術問題，本發明采取的技術方案是：

提供了一種氫溴酸右美沙芬透皮貼劑，其特征是所述透皮貼劑包含載藥層、背襯層和防粘層，所述載藥層由氫溴酸右美沙芬、促滲劑和壓敏膠基質組成。

所述的一種氫溴酸右美沙芬透皮貼劑，其特征是所述載藥層中氫溴酸右美沙芬的重量百分比含量為2％～4％。

所述的一種氫溴酸右美沙芬透皮貼劑，其特征是所述載藥層中促滲劑的重量百分比含量為1％～3％，所述促滲劑為重量比1：0.2～0.4：0.1～0.2的丙二醇、肉豆蔻酸和薄荷酮，所述丙二醇、肉豆蔻酸、和薄荷酮的重量比優選為1:0.2～0.3：0.15～0.2。

所述一種氫溴酸右美沙芬透皮貼劑，其特征是所述壓敏膠基質為聚硅氧烷壓敏膠基質。

所述一種氫溴酸右美沙芬透皮貼劑的制備方法，包括以下步驟：

1)將丙二醇、肉豆蔻酸和薄荷酮、氫溴酸右美沙芬和聚硅氧烷壓敏膠基質混合均勻，涂布于防粘層上，于65-85℃干燥后再與背襯層復合，切割成貼劑，即得。

本發明提供的一種氫溴酸右美沙芬透皮貼劑，優選了丙二醇、肉豆蔻酸和薄荷酮作為促滲劑體系并優選了促滲劑的比例，以聚硅氧烷壓敏膠基質，得到了一種氫溴酸右美沙芬透皮貼劑。本發明提供你的氫溴酸右美沙芬透皮貼，在貼敷使用時能夠持續穩定釋藥，在用于持續鎮咳時，可以減少藥物總攝入量，降低副作用的發生。還可以通過貼敷不同面積的透皮貼，靈活調節用藥量，滿足鎮咳治療的實際需要。

具體實施方式

所有實施例中的百分比均為重量百分含量

實施例1

氫溴酸右美沙芬2％

促滲劑總用量1％，丙二醇、肉豆蔻酸和薄荷酮的重量比為1：0.2：0.1；余量的聚硅氧烷壓敏膠基質，

配制方法如下

1)將丙二醇、肉豆蔻酸和薄荷酮、氫溴酸右美沙芬和聚硅氧烷壓敏膠基質混合均勻，涂布于防粘層上，于65-85℃干燥后再與背襯層復合，切割成貼劑，即得。

實施例2

氫溴酸右美沙芬3％