[發明專利]用于特異性檢測和激動PKM2蛋白的小分子熒光探針及制備方法有效
| 申請號： | 202011353013.9 | 申請日： | 2020-11-26 |
| 公開（公告）號： | CN112409377B | 公開（公告）日： | 2022-03-08 |
| 發明（設計）人： | 郝海平;王東;李春朦;徐小為 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D495/14 | 分類號： | C07D495/14;C09K11/06;G01N21/64 |
| 代理公司： | 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 冒艷 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 特異性 檢測 激動 pkm2 蛋白 分子 熒光 探針 制備 方法 | ||
1.一種用于特異性檢測和激動PKM2蛋白的小分子熒光探針，結構如式I所示，代號為TEPC466：
。
2.根據權利要求1所述的用于特異性檢測和激動PKM2蛋白的小分子熒光探針，其特征在于，具有聚集誘導發光(aggregation-induced emission，AIE)特性，當加入TEPC466時，二聚體的PKM2在生理條件下被誘導形成四聚體，分散的TEPC466積累并發出熒光。
3.根據權利要求1所述的用于特異性檢測和激動PKM2蛋白的小分子熒光探針，其特征在于，可定量和定性檢測PKM2蛋白。
4.根據權利要求2所述的用于特異性檢測和激動PKM2蛋白的小分子熒光探針，其特征在于，該探針與PKM2蛋白反應的最大激發波長為310nm，發射波長范圍為330-500nm，且熒光發射強度與PKM2蛋白濃度相關。
5.根據權利要求2所述的用于特異性檢測和激動PKM2蛋白的小分子熒光探針，其特征在于，當探針濃度為10μM時，定量檢測PKM2蛋白的濃度線性范圍為0.0625-4μg/mL，R2＝0.9997。
6.根據權利要求1所述的用于特異性檢測和激動PKM2蛋白的小分子熒光探針，其特征在于，可作為細胞中PKM2蛋白靶向激動劑。
7.權利要求1所述的用于特異性檢測和激動PKM2蛋白的小分子熒光探針的制備方法，其特征在于，將EDC、HOBt、香豆素-3-羧酸的混合物在DMF中溶解，加入TEPP46攪拌，經脫水縮合反應后制得固體TEPC466。
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