[發(fā)明專利]一種鹽酸多西環(huán)素可溶性粉及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011310647.6
• 申請日: 2020-11-20
• 公開（公告）號: CN112220755A
• 公開（公告）日: 2021-01-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 熊玲玲
• 申請（專利權(quán)）人: 湖北龍翔藥業(yè)科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/65;A61K47/54;A61P1/16;A61P11/00;A61P13/02;A61P31/04
• 代理公司: 黃石市三益專利商標(biāo)事務(wù)所 42109
• 代理人: 林曉珍

本發(fā)明公開了一種鹽酸多西環(huán)素可溶性粉及其制備方法，以重量份數(shù)計，每100份中包括原料：鹽酸多西環(huán)素10?50份，絡(luò)合劑1?3份，抗氧劑1?5份，表面活性劑1?5份，其余為填充劑；制備時，按重量比稱取各原料，將稱量好的各原料粉碎后過80?100目篩；將粉碎好的原料投入混合機進行混勻，混合機的轉(zhuǎn)速為5000?10000r/min，混合時間為2?3h；混合均勻后即得；本發(fā)明采用簡單混合工藝，得到鹽酸多西環(huán)素可溶性粉。提高了其溶解度，從而提高了生物利用度。所制備的產(chǎn)品溶解性高，流動性好，水分低，穩(wěn)定性良好，符合獸藥典質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及獸藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體是一種鹽酸多西環(huán)素可溶性粉及其制備方法。

背景技術(shù)

鹽酸多西環(huán)素，又名強力霉素，其性狀為淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末，臭，味苦，在水中或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中不溶。

鹽酸多西環(huán)素是第二代半合成的四環(huán)素類衍生物，是一種優(yōu)良的獸用光譜抗生素，對革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽氏菌、螺旋體、立克次體、衣原體、支原體等致病菌均有較強的抑制作用，被廣泛用于敏感菌所致的畜禽細菌性疾病的治療，主要用于治療敏感菌引起的呼吸道、泌尿道及膽道感染。

目前市場上主要有鹽酸多西環(huán)素預(yù)混劑、溶液劑、可溶性粉劑、注射劑等。基于給藥方便方面的考慮，鹽酸多西環(huán)素可溶性粉的研究備受重視。一般情況下，鹽酸多西環(huán)素可溶性粉由多西環(huán)素和葡萄糖混合而得，但這樣的鹽酸多西環(huán)素可溶性粉兌水使用時由于穩(wěn)定性較差會導(dǎo)致有效含量減低甚至失效的問題。

一方面，鹽酸多西環(huán)素在儲運及用藥過程中，在光照和酸堿的作用下，可能會產(chǎn)生異構(gòu)體；另一方面，鹽酸多西環(huán)素易與水中的金屬離子發(fā)生絡(luò)合反應(yīng)，而生成的絡(luò)合物難以吸收；另一方面，鹽酸多西環(huán)素結(jié)構(gòu)中含有酚羥基、烯醇基和酰胺基等易氧化水解基團，導(dǎo)致鹽酸多西環(huán)素在加熱或在溶液中容易氧化分解。以上三方面均會導(dǎo)致鹽酸多西環(huán)素有效含量降低，治療效果差。由此可見，現(xiàn)有技術(shù)中對鹽酸多西環(huán)素可溶性粉的穩(wěn)定性的研究并不能說是充分的，還需要進一步提高。因此，研發(fā)一種鹽酸多西環(huán)素可溶性粉及其制備方法具有十分重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容

針對現(xiàn)有的鹽酸多西環(huán)素可溶性粉存在有效含量降低，治療效果差等問題，本發(fā)明提供了一種鹽酸多西環(huán)素可溶性粉及其制備方法。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)的：

本發(fā)明的一種鹽酸多西環(huán)素可溶性粉，以重量份數(shù)計，每100份中包括原料：鹽酸多西環(huán)素10-50份，絡(luò)合劑1-3份，抗氧劑1-5份，表面活性劑1-5份，其余為填充劑。

優(yōu)選地，本發(fā)明中所述絡(luò)合劑為乙二酸四乙酸二鈉。

優(yōu)選地，本發(fā)明中所述抗氧劑為檸檬酸和檸檬酸鈉中的一種或兩種混合物。

優(yōu)選地，本發(fā)明中所述表面活性劑為司盤20、阿拉伯膠中的一種或兩種混合物。

優(yōu)選地，本發(fā)明中所述填充劑為蔗糖、無水葡萄糖、乳糖和可溶性淀粉的一種或兩種混合物。

本發(fā)明還提供了一種鹽酸多西環(huán)素可溶性粉的制備方法，包括以下步驟：

(1)按重量比稱取各原料，將稱量好的各原料粉碎后過80-100目篩；

(2)將粉碎好的原料投入混合機進行混勻，混合機的轉(zhuǎn)速為5000-10000r/min，混合時間為2-3h；

(3)混合均勻后得到鹽酸多西環(huán)素可溶性粉。

本發(fā)明采用簡單混合工藝，得到鹽酸多西環(huán)素可溶性粉。提高了其溶解度，從而提高了生物利用度。所制備的產(chǎn)品溶解性高，流動性好，水分低，穩(wěn)定性良好，符合獸藥典質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。