[發明專利]一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法

在審

• 申請號: 202011306107.0
• 申請日: 2020-11-20
• 公開（公告）號: CN112190551A
• 公開（公告）日: 2021-01-08
• 發明（設計）人: 熊玲玲
• 申請（專利權）人: 湖北龍翔藥業科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K47/69;A61K47/10;A61K31/165;A61P31/04
• 代理公司: 黃石市三益專利商標事務所 42109
• 代理人: 林曉珍

本發明公開了一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法，以重量份數計，每100份中包括原料有：氟苯尼考5?30份，包合物10?60份，助溶劑2?10份，其余為填充劑；本發明采用包合技術，通過噴霧干燥得到氟苯尼考可溶性粉；包合物通過烘干8?12h后再使用，增加了包合物的包合空間，掩蓋其不良氣味和苦味，提高了傳統的氟苯尼考可溶性粉的適口性，增加了其溶解度，穩定地釋放出活性成分，從而提高了生物利用度；本發明所制備的產品溶解性高，流動性好，水分低，穩定性良好，其質量遠高于獸藥典質量標準。

技術領域

本發明涉及獸藥制劑技術領域，具體是一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法。

背景技術

氟苯尼考又稱氟洛芬、氟甲砜霉素。屬于酰胺醇類廣譜抗菌藥，是一種動物專用抗生素，用于敏感細菌所致的雞、豬及魚的細菌性疾病，尤其對呼吸系統感染和腸道感染療效顯著，在臨床上應用廣泛。隨著養豬規模大型化、顆粒料的廣泛應用，飲水給藥的便捷性、及時性、靈活性等優勢日漸突出。目前藥物飲水給藥時，常常采用先按臨床用量10-20倍濃配，溶解澄清后，再通過加壓泵供水系統或貯水箱稀釋至臨床用量。用戶在日常使用飲水性藥物時，對飲水性藥物的溶解度都希望越大越好。

氟苯尼考在水中幾乎不溶，在水中飽和溶解度為1.4-1.5mg/ml。因此氟苯尼考無法滿足通過飲水給藥的要求，極大地降低了動物的吸收率，降低了其生物利用度，不能發揮其最大療效。為了解決上述問題，研制一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法具有十分重要的意義。

發明內容

本發明的目的就是為了解決氟苯尼考無法滿足通過飲水給藥，極大地降低了動物的吸收率，降低了其生物利用度，不能發揮其最大療效等問題，提供了一種氟苯尼考可溶性粉及其制備方法。

為實現上述目的，本發明是通過以下技術方案來實現的：

本發明的一種氟苯尼考可溶性粉，以重量份數計，每100份中包括原料有：氟苯尼考5-30份，包合物10-60份，助溶劑2-10份，其余為填充劑。

優選地，本發明中所述包合物為倍他環糊精、甲基倍他環糊精、乙基倍他環糊精、羥丙倍他環糊精等環糊精衍生物中的一種或兩種混合物。

優選地，本發明中所述助溶劑為吡咯烷酮、聚山梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯80、泊洛沙姆中一種或兩種的混合物，混合使用時，任意兩種物質的重量比1:1。

優選地，本發明中所述填充劑為蔗糖、無水葡萄糖、乳糖和可溶性淀粉的一種或兩種混合物。

本發明還提供了一種氟苯尼考可溶性粉的制備方法，包括以下步驟：

(1)將包合物在90-120℃溫度下烘干8h，控制干燥失重在3.0％以內；

(2)按重量份稱取包合物和助溶劑，溶于60-70℃的熱水中；

(3)按重量份稱取氟苯尼考并加入至熱水中，保持熱水的溫度60℃，攪拌溶解；

(4)待氟苯尼考完全溶解，稱取填充劑，攪拌溶解；

(5)將步驟(4)得到的溶液進行噴霧干燥；

(6)收集噴霧干燥后的粉末，最終得到氟苯尼考可溶性粉。

本發明采用包合技術，通過噴霧干燥得到氟苯尼考可溶性粉。包合物通過烘干8-12h后再使用，增加了包合物的包合空間，掩蓋其不良氣味和苦味，提高了傳統的氟苯尼考可溶性粉的適口性，增加了其溶解度，穩定地釋放出活性成分，從而提高了生物利用度。本發明所制備的產品溶解性高，流動性好，水分低，穩定性良好，其質量遠高于獸藥典質量標準。本發明用于敏感細菌所致的雞、豬及魚的細菌性疾病，尤其對呼吸系統感染和腸道感染療效顯著。本發明工藝成熟，容易實現大生產，具有很高的經濟效應。

具體實施方式