[發明專利]一種乙基苯甲酰胺類化合物在制備局部麻醉藥中的應用

有效

• 申請號: 202011298997.5
• 申請日: 2020-11-18
• 公開（公告）號: CN112294816B
• 公開（公告）日: 2021-07-30
• 發明（設計）人: 陽慧;宋磊
• 申請（專利權）人: 四川大學華西醫院
• 主分類號: A61K31/495
• 分類號: A61K31/495;A61P23/02;C07D295/182
• 代理公司: 成都佳劃信知識產權代理有限公司 51266
• 代理人: 鄒翠

本發明提供了一種乙基苯甲酰胺類化合物在制備局部麻醉藥中的應用。化合物具備毒副作用小、起效時間短和作用時間長的特點。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種乙基苯甲酰胺類化合物在制備局部麻醉藥中的應用。

背景技術

局部麻醉（局麻）藥，是一類能在用藥局部可逆性地阻斷感覺神經沖動發生與傳遞，在意識清醒的條件下，使有關神經支配的部位出現暫時性、可逆性感覺喪失的藥物。一般局麻藥的作用局限于給藥部位，并隨藥物從給藥部位擴散而迅速消失。與全身麻醉相比，局麻可在很大程度上減小對患者生理功能的影響，所以局麻藥被廣泛用于局部浸潤麻醉、神經阻滯麻醉、硬膜外麻醉等。

隨著局麻藥在臨床上的廣泛應用，其毒副作用也日益凸顯出來，理想的局麻藥除應盡可能避免毒副作用外，還應具備起效時間短、作用時間長的特點。至今，尚未研制出相對理想的局麻藥。

發明內容

針對上述技術問題，本發明提供了一種乙基苯甲酰胺類化合物在制備局部麻醉藥中的應用。具備毒副作用小、起效時間短和作用時間長的優點。

為了實現上述發明目的，本發明采用的技術方案是：

一種乙基苯甲酰胺類化合物在制備局部麻醉藥中的應用，化合物結構如下：

其中，R和R1分別選自鹵素、烷基、甲氧基、硝基、鹵代烷基或者氫；

R2選自：

。

本發明在以達克羅寧作為先導化合物，進行藥物設計時，在藥物篩選過程中偶然發現上述的一系列化合物結構具有麻醉鎮痛的作用，且起效時間短，作用時間長。

優選地，所述R2選自：

。

進一步優選地，所述R2為：

。

進一步優選地，所述化合物結構選自以下結構中的一種：

本發明所述麻醉藥為乙基苯甲酰胺類化合物和藥用輔料制成的注射制劑。

本發明所述麻醉藥用于神經阻滯麻醉。

本發明所述乙基苯甲酰胺類化合物的制備方法，將取代的苯酰氯與2-溴乙胺反應得到中間體A，中間體A再與哌嗪反應，得到中間體B，中間體B與取代苯丙烯酰氯反應，得到目標化合物；反應式如下：

。

R3選自鹵素、烷基、甲氧基、硝基、鹵代烷基或者氫。

本發明的乙基苯甲酰胺類化合物具有表面麻和神經阻滯的效果，起效快，時效長，且表面麻醉對角膜內皮無不良影響，中樞神經毒性小，使用安全。

具體實施方式

為了更加清楚、詳細地說明本發明的目的技術方案，下面通過相關實施例對本發明進行進一步描述。以下實施例僅為具體說明本發明的實施方法，并不限定本發明的保護范圍。

一種乙基苯甲酰胺類化合物在制備局部麻醉藥中的應用，化合物結構如下：

其中，R和R1分別選自鹵素、烷基、甲氧基、硝基、鹵代烷基或者氫；