[發(fā)明專利]含有烷基糖苷的益生元口腔護理組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011297631.6
• 申請日: 2013-12-27
• 公開（公告）號: CN112451408A
• 公開（公告）日: 2021-03-09
• 發(fā)明（設計）人: 漢斯·施泰特勒;維姆·特日赫爾斯;馬克·奎爾瑞嫩;尼科·博恩;吉特·洛森
• 申請（專利權）人: 高露潔-棕欖公司;魯汶天主教大學;根特大學
• 主分類號: A61K8/60
• 分類號: A61K8/60;A61Q11/00;A61K31/7004;A61P1/02;A61P31/02;A61P31/04
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;劉振佳

含有烷基糖苷的益生元口腔護理組合物。本公開涉及一種包含有效量的至少一種C_1?4(任選地羥基化的)烷基糖苷(例如，β?甲基?D?半乳糖苷)的口腔護理組合物，其中所述糖苷促進有益內(nèi)源性細菌的生長并且不利地影響內(nèi)源性病原性細菌菌株的生長。本公開還涉及所述口腔護理組合物的使用方法、篩選方法以及制造方法。

本申請是申請?zhí)枮?01380081869.7、發(fā)明名稱為“含有烷基糖苷的益生元口腔護理組合物”的中國專利申請的分案申請，該母案申請是2013年12月27日提交的PCT國際專利申請PCT/US2013/077915進入中國國家階段的申請。

技術領域

本領域涉及包含益生元的口腔護理組合物，所述益生元是烷基糖苷，例如，C_1-4(任選地羥基化的)-烷基糖苷，例如，β-甲基-D-半乳糖苷。本領域還涉及使用所述益生元口腔護理組合物的方法、篩選方法以及制造方法。

背景技術

我們的飲食中存在不同類型的糖并且在進食過程中與噬菌斑接觸。糖的分解是影響噬菌斑環(huán)境的重要步驟。糖代謝需要特定的酶。遺傳傾向(genetic disposition)和表達途徑?jīng)Q定哪種菌株能夠生長于哪種糖上。

某些糖大量出現(xiàn)可相比于其他物種為某些物種提供選擇優(yōu)勢，僅僅歸因于所述某些物種能夠生長于代謝物上的事實，而且還歸因于影響環(huán)境諸如酸產(chǎn)生、細菌素和/或可被其他物種代謝的分解產(chǎn)物的效應。

當某些可發(fā)酵碳水化合物的攝入增加時，這可能引起使用者口腔中的pH下降。酸不僅損害牙齒，而且酸性環(huán)境導致朝向更耐酸和更產(chǎn)酸細菌轉(zhuǎn)變，并且通常以相對較小量存在的某些生齲細菌(例如變異鏈球菌)的數(shù)量和規(guī)模實際上可增加。最終，這可以產(chǎn)生齲齒。一些種類的口腔病原性細菌(例如牙齦卟啉單胞菌(Porphyromonas gingivalis)、福賽斯坦納菌(Tannerella forsythia)和伴放線放線桿菌(Aggregatibacteractinomycetemcomitans))已牽扯到牙周病(諸如牙周炎、牙齦炎、壞死性牙周炎、壞死性齒齦炎和種植體周圍炎(peri-implantitis))的發(fā)展。某些種類的口腔病原性細菌(例如變異鏈球菌(Streptococcus mutans))已牽涉到牙齒損壞。目前解決這些問題的策略包括使用含有廣譜抗菌劑的口腔護理產(chǎn)品。然而，這些產(chǎn)品可以抑制或殺傷細菌，而不管細菌是有益的還是有害的。此外，病原體可進化以產(chǎn)生對抗微生物劑的抗性。因此，需要預防和治療的替代性方法。

“益生菌”是在使用時提供健康益處的微生物。“益生元”是使得對宿主保持良好狀態(tài)和健康帶來益處的胃腸微生物群的組成和/或活性產(chǎn)生特定變化的可攝取成分。雖然普遍已知益生元影響胃腸微生物群的組成，但是幾乎沒有人關注使用類似的益生元策略促進有益口腔細菌。重點是避免和即時除去促進有害口腔細菌的化合物(如蔗糖)，而非試圖刺激口腔中的有益細菌。

發(fā)明內(nèi)容

我們認為提供對有益細菌的選擇性刺激的益生元途徑可為口腔健康提供有效的預防性途徑。因為不同細菌需要不同底物來生長，所以提供適當?shù)牡孜锟纱龠M有益細菌群體的生長，而有益細菌的增加可對某些病原性細菌產(chǎn)生抑制。我們測試了許多糖衍生物以鑒定出選擇性地有利于有益細菌生長而直接或間接地抑制有害細菌生長的底物。