[發明專利]一種異喹啉類化合物的晶型及其制備方法

在審

• 申請號: 202011295315.5
• 申請日: 2020-11-18
• 公開（公告）號: CN112194624A
• 公開（公告）日: 2021-01-08
• 發明（設計）人: 連小剛;何雷;周炳城;李響
• 申請（專利權）人: 江蘇豪森藥業集團有限公司
• 主分類號: C07D217/26
• 分類號: C07D217/26;A61K31/472;A61P7/06
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 王衛彬;何敏清

1.羅沙司他晶型A，其特征在于，該晶型A的X射線衍射圖譜在2θ為8.3±0.2°處具有衍射峰；或者在9.5±0.2°處具有衍射峰；或者在10.3±0.2°處具有衍射峰；或者在15.8±0.2°處具有衍射峰；或者在21.0±0.2°處具有衍射峰；或者在22.1±0.2°處具有衍射峰；或者在25.0±0.2°處具有衍射峰；或者在26.9±0.2°處有衍射峰；優選包含上述衍射峰中的任意2-5處，或者3-5處，或者3-6處，或者3-8處，更優選包含其中任意4處、6處或8處。

2.根據權利要求1所述的羅沙司他晶型A，其特征在于，該晶型A的X-射線粉末衍射圖譜至少包含位于2θ為8.3±0.2°、9.5±0.2°和10.3±0.2°中的一處或多處衍射峰；優選包含其中2處，更優選包含3處；任選的，進一步，還可以包含2θ°為15.8±0.2°、21.0±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°、26.9±0.2°中的至少一處，優選包含其中2處、3處、4處或5處；例如8.3±0.2°、9.5±0.2°、10.3±0.2°、15.8±0.2°和21.0±0.2°處的衍射峰；8.3±0.2°、9.5±0.2°、10.3±0.2°、22.1±0.2°、25.0±0.2°和26.9±0.2°處的衍射峰。

3.根據權利要求1或2所述的羅沙司他晶型A，其特征在于，該晶型A的X-射線粉末衍射圖譜任選還包含位于2θ為8.0±0.2°、11.3±0.2°、12.3±0.2°、14.2±0.2°、15.5±0.2°、17.0±0.2°、18.3±0.2°、19.4±0.2°、22.4±0.2°、26.5±0.2°、33.1±0.2°、43.6±0.2°中的一處或多處衍射峰；優選至少包含其中任意2-4處，或者5-8處，或者9-12處，進一步優選，包含其中任意4處、6處、8處、10處、12處；例如11.3±0.2°、17.0±0.2°、22.4±0.2°和3.6±0.2°處的衍射峰；8.0±0.2°、12.3±0.2°、14.2±0.2°、17.0±0.2°、22.4±0.2°和33.1±0.2°處的衍射峰；8.0±0.2°、14.2±0.2°、15.5±0.2°、17.0±0.2°、18.3±0.2°、19.4±0.2°、22.4±0.2°、26.5±0.2°、33.1±0.2°和43.6±0.2°處的衍射峰；8.0±0.2°、11.3±0.2°、12.3±0.2°、14.2±0.2°、15.5±0.2°、17.0±0.2°、18.3±0.2°、19.4±0.2°、22.4±0.2°、26.5±0.2°、33.1±0.2°和43.6±0.2°處的衍射峰。

4.根據權利要求1所述的羅沙司他晶型A，其特征在于，所述晶型A的X-射線粉末衍射圖譜基本如圖1所示。

5.羅沙司他晶型B，其特征在于，該晶型B的X射線衍射圖譜在2θ為6.0±0.2°處具有衍射峰；或者在8.5±0.2°處具有衍射峰；或者在8.9±0.2°處具有衍射峰；或者在10.1±0.2°處具有衍射峰；或者在10.9±0.2°處具有衍射峰；或者在11.8±0.2°處具有衍射峰；或者在16.6±0.2°處具有衍射峰；或者在17.0±0.2°處有衍射峰；優選包含上述衍射峰中的任意2-5處，或者3-5處，或者3-6處，或者3-8處，更優選包含其中任意4處、6處或8處。

6.根據權利要求5所述的羅沙司他晶型B，其特征在于，該晶型B的X-射線粉末衍射圖譜至少包含位于2θ為6.0±0.2°、8.5±0.2°和8.9±0.2°中的一處或多處衍射峰；優選包含其中2處，更優選包含3處；任選的，進一步，還可以包含2θ°為10.1±0.2°、10.9±0.2°、11.8±0.2°、16.6±0.2°和17.0±0.2°中的至少一處，優選包含其中2處、3處、4處或5處；例如6.0±0.2°、8.5±0.2°、8.9±0.2°、10.1±0.2°、11.8±0.2°、和16.6±0.2°處的衍射峰；6.0±0.2°、8.5±0.2°、8.9±0.2°、10.1±0.2°、10.9±0.2°、16.6±0.2°和17.0±0.2°處的衍射峰。