[發(fā)明專利]一種麻黃提取物及其活性成分和用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011294142.5 | 申請日： | 2020-11-18 |
| 公開（公告）號： | CN112220808A | 公開（公告）日： | 2021-01-15 |
| 發(fā)明（設計）人： | 葛廣波;胡情;熊媛;朱廣灝 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海中醫(yī)藥大學 |
| 主分類號： | A61K36/17 | 分類號： | A61K36/17;A61P31/14;A01N65/00;A01P1/00;A01N25/04;C11D3/382;C11D3/48 |
| 代理公司： | 上海精晟知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31253 | 代理人： | 周瓊 |
| 地址： | 201203 上*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 麻黃 提取物 及其 活性 成分 用途 | ||
本發(fā)明涉及藥學領域，特別是涉及一種可抑制新型冠狀病毒3CL蛋白水解酶的麻黃提取物及其活性成分及其用途。所述麻黃提取物為麻黃水提物和麻黃醇提物，所述活性成分包括草棉黃素、沒食子酸、槲皮素及芹菜素。本發(fā)明的麻黃提取物及其活性成分可用于治療新型冠狀病毒感染。
技術領域
本發(fā)明屬于藥學領域，特別是涉及一種麻黃提取物及其活性成分及其醫(yī)藥用途。
背景技術
由新冠病毒(SARS-CoV-2)引起的病毒性肺炎(COVID-19)已成為國際關注的突發(fā)公共衛(wèi)生事件。該病毒一般通過呼吸道分泌物排出，可通過飛沫傳播，也可通過接觸傳播等。在病毒感染宿主的過程中，新冠病毒中的3CL蛋白水解酶(又稱為Mpro)是一類半胱氨酸水解酶，能夠在病毒復制過程中裂解多聚蛋白，生成多個有活性的功能蛋白，在病毒的轉(zhuǎn)錄和復制中起重要作用。因此，3CL蛋白水解酶可作為抗新冠病毒的關鍵安全的治療靶標。目前對于新冠病毒感染的預防和治療臨床尚無特效藥。因此，以新冠病毒3CL蛋白水解酶為靶標，尋找一種安全高效，且對3CL蛋白酶水解活性有顯著抑制的中草藥或其活性部位，將對于新冠病毒的預防及輔助治療具有重要意義。
麻黃為麻黃科麻黃屬草本狀灌木草麻黃Ephedra sinica Stapf.、中麻黃Ephedraintermedia Schrenk et C.A.Mey.或木賊麻黃Ephedra equisetina Bge.的干燥草質(zhì)莖，為臨床常用的中藥，有疏解機表、化痰止咳、利水消腫等功效，用于風寒感冒、胸悶喘咳、風濕痹痛等癥。
發(fā)明內(nèi)容
針對當前抗新冠病毒藥物研發(fā)現(xiàn)狀，本申請的發(fā)明人以新冠3CL蛋白水解酶為靶點，開展了中草藥及其化學成分抑制新冠3CL蛋白水解酶的規(guī)模化篩選，結(jié)果發(fā)現(xiàn)麻黃水提物、麻黃非生物堿部位及其主要單體成分草棉黃素等對新冠病毒3CL蛋白水解酶水解活性均有顯著的抑制作用。故而，可將其應用于藥物、口服液、漱口水、消毒濕巾、消毒液及外用洗液中，可用于新冠病毒的消殺和日常預防。
進而，本發(fā)明首先提供了一種可抑制新型冠狀病毒3CL蛋白水解酶的麻黃水提物，所述麻黃水提物可由如下方法制得：取1kg麻黃，粉碎，加10L的純水，浸泡30分鐘，加熱至沸，煎煮20分鐘，收集藥液；再加8L純水，加熱至沸，煎煮15分鐘，合并煎液，過濾，煎液減壓濃縮至2L，濃縮液噴霧干燥，收集干粉，即得。
本發(fā)明的第二方面是提供了所述的麻黃水提物在制備可抑制新型冠狀病毒3CL蛋白水解酶的藥物中的應用。
本發(fā)明的第三方面是提供了所述的麻黃水提物在制備可抑制新型冠狀病毒3CL蛋白水解酶的口服液或消毒洗液制品中的應用，所述消毒洗液制品選自洗手液、消毒液、消毒凝膠、洗衣液、沐浴液、洗發(fā)劑、洗潔精、清潔劑、漱口液或消毒濕紙巾。
本發(fā)明的第四方面是提供了一種可抑制新型冠狀病毒3CL蛋白水解酶的麻黃醇提物，所述麻黃醇提物可由如下方法制得：將麻黃粉碎，按料液比1：5用75％-95％乙醇浸泡，80℃下回流提取3次，過濾得提取液，重復提取三次后合并提取液，加甲醇溶解再用正庚烷萃取3次，回收溶劑，得甲醇層提取物和正庚烷層提取物；取甲醇層提取物溶于體積比為25：75：0.1的甲醇-水-甲酸溶液中，再以12 000r/min離心20min，得上清液和沉淀；取上清液上樣AC18 SPE柱，依次用體積比為0.1：100的甲酸-水和體積比為5：95：0.1的甲醇-水-甲酸溶液洗脫，富集，真空減壓、濃縮干燥。
較優(yōu)選的，所述的麻黃醇提物含有草棉黃素、沒食子酸、槲皮素和芹菜素。
本發(fā)明的第五方面是提供了上述麻黃醇提物在制備可抑制新型冠狀病毒3CL蛋白水解酶的藥物中的應用。
本發(fā)明的第六方面是提供了上述麻黃醇提物在制備可抑制新型冠狀病毒3CL蛋白水解酶的口服液或消毒洗液制品中的應用，所述消毒洗液制品選自洗手液、消毒液、消毒凝膠、洗衣液、沐浴液、洗發(fā)劑、洗潔精、清潔劑、漱口液或消毒濕紙巾。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于上海中醫(yī)藥大學，未經(jīng)上海中醫(yī)藥大學許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術合作，請聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202011294142.5/2.html，轉(zhuǎn)載請聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
