[發(fā)明專利]雙噻吩噻二唑受體近紅外二區(qū)熒光分子及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011292724.X
• 申請日: 2020-11-18
• 公開（公告）號: CN112409384B
• 公開（公告）日: 2021-12-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫鵬飛;孫博;范曲立
• 申請（專利權(quán)）人: 南京郵電大學(xué)
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;C09K11/06;A61K49/00
• 代理公司: 南京縱橫知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32224
• 代理人: 王玉

1.雙噻吩噻二唑電子受體近紅外二區(qū)熒光分子，其特征在于，結(jié)構(gòu)式為：

其中，R為

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的雙噻吩噻二唑電子受體近紅外二區(qū)熒光分子的制備方法，其特征在于：以雙噻吩噻二唑為電子受體結(jié)構(gòu)單元，與供體單元進行Stille偶聯(lián)反應(yīng)，所述受體結(jié)構(gòu)單元為

所述供體單元為其中，R為噻吩芴的單元結(jié)構(gòu)如下：

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述熒光分子的合成路線為：

其中，R為

4.一種利用權(quán)利要求1所述近紅外二區(qū)熒光小分子制備造影劑的方法，其特征在于：包括以下步驟：

將近紅外二區(qū)熒光小分子溶于四氫呋喃中，得到近紅外二區(qū)小分子的四氫呋喃溶液；

將兩親性聚合物甲氧基-聚乙二醇-磷脂溶于水中，得到兩親性聚合物甲氧基-聚乙二醇-磷脂的水溶液；

在超聲條件下將近紅外二區(qū)小熒光的四氫呋喃溶液注射到兩親性聚合物甲氧基-聚乙二醇-磷脂的水溶液中，得到近紅外二區(qū)熒光造影劑；

采用透析法或旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去多余的四氫呋喃。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述兩親性聚合物甲氧基-聚乙二醇-磷脂的分子量為5000，其水溶液濃度為1～5毫克/毫升。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述近紅外二區(qū)熒光小分子有機溶液的濃度為0.2～0.5毫克/毫升。

7.權(quán)利要求4-6任一項所述的制備方法所得的造影劑在制備血管成像腫瘤疾病診療藥物中的應(yīng)用。