[發明專利]紅景天苷衍生物在皮膚美白外用劑中的應用

有效

• 申請號: 202011277580.0
• 申請日: 2019-12-26
• 公開（公告）號: CN112716824B
• 公開（公告）日: 2022-11-18
• 發明（設計）人: 朱才彬;李俊翔
• 申請（專利權）人: 上海澄穆生物技術有限公司
• 主分類號: C07H15/18
• 分類號: C07H15/18;C07H1/00;A61K8/60;A61Q19/05
• 代理公司: 北京瑞盛銘杰知識產權代理事務所(普通合伙) 11617
• 代理人: 劉瑩

1.一種如式(I-1)所述化合物或其藥學上可接受的鹽在制備皮膚美白外用劑中的應用，

其中，所述外用劑以含水洗液、油包水或水包油乳液、油或油醇洗液、凝膠形式存在。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，

所述化合物或其藥學上可接受的鹽在皮膚美白外用劑中的質量占比百分數為0.5％-30％。

3.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，

所述外用劑為抗氧化劑、著色劑、去色素劑、潤膚劑、乳化劑、表皮脫落劑、香料、保濕劑、潤滑劑、藥物活性劑、增濕劑、耐光劑、防腐劑、護膚劑、皮膚滲透增強劑、防曬劑、穩定劑、表面活性劑、增稠劑。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，

所述護膚劑為護膚水、乳液、霜、精華、面膜。

5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，

式(I-1)所述化合物由包括以下步驟制備而得：

步驟一：將3,5-二羥基苯乙酸和硼烷四氫呋喃按照摩爾比1:(1.1-1.3)溶于四氫呋喃中，在室溫15-25℃條件下反應4-6小時，反應結束后，旋蒸除去溶劑得到粗產品，并通過柱層析純化，得到中間體2；

步驟二：將步驟一制得的中間體2和氯芐在丙酮中通過攪拌溶解，中間體2和氯芐的摩爾比為1:(1-1.2)，溶解完成后加入碳酸鉀和碘化鉀，中間體2與碳酸鉀的摩爾比為1:(1-1.2)，中間體2與碘化鉀的摩爾比為1:(0.1-0.2)，回流反應18-20小時，蒸除溶劑后將殘余物倒入水中，滴加鹽酸調至pH 7，用乙酸乙酯萃取，有機相減壓蒸出溶劑后用無水乙醇重結晶得白色固體中間體3；

步驟三：將步驟二制得的中間體3溶于二氯甲烷中，在攪拌條件下依次加入中間體4、分子篩和干燥碳酸銀，在室溫15-25℃條件下避光反應24-36小時，其中，中間體3和中間體4的摩爾比為1:(1.2-1.4)，分子篩為2-3g，中間體3和干燥碳酸銀的摩爾比為1:(0.6-0.7)；反應完成后過濾，濾餅采用二氯甲烷洗滌，濃縮濾液得中間體5；

步驟四：將步驟三制得的中間體5溶于無水甲醇中，加入甲醇鈉，于室溫15-25℃攪拌6-8小時，用醋酸調至pH 6后進行過濾，濾液減壓濃縮得粘稠狀物質，將粘稠狀物質再加入甲醇、鈀碳，在氫氣加壓條件下，攪拌反應4-6小時，最后采用柱層析純化得到具有式(I-1)結構的終產物；