[發明專利]腎素那敏制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011260480.7
• 申請日: 2020-11-12
• 公開（公告）號: CN112472677A
• 公開（公告）日: 2021-03-12
• 發明（設計）人: 鄧家華;曾學俊;吳濤
• 申請（專利權）人: 澳美制藥廠有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K9/50;A61K47/38;A61K47/32;A61K45/06;A61K31/4402;A61K31/137;A61P11/00
• 代理公司: 深圳中一聯合知識產權代理有限公司 44414
• 代理人: 郝文婷

1.一種腎素那敏制劑，其特征在于，包括第一包衣和第二包衣形成的混合物，所述第一包衣由第一包芯及包覆在所述第一包芯表面的第一包衣膜組成，所述第二包衣由第二包芯及包覆在所述第二包芯表面的第二包衣膜組成；其中，所述第一包芯為去氧腎上腺素或其藥學上可接受的鹽與第一藥物活性劑和/或第一輔料的混合物，所述第二包芯為馬來酸氯苯那敏和/或馬來酸溴苯那敏與第二藥物活性劑和/或第二輔料的混合物。

2.根據權利要求1所述的腎素那敏制劑，其特征在于，所述第一包芯和/或所述第二包芯為微片。

3.根據權利要求2所述的腎素那敏制劑，其特征在于，所述微片的直徑為1mm-2mm。

4.根據權利要求1所述的腎素那敏制劑，其特征在于，所述去氧腎上腺素或其藥學上可接受的鹽的重量占所述腎素那敏制劑重量的0.5％-4％；和/或

所述馬來酸氯苯那敏和/或馬來酸溴苯那敏的重量占所述腎素那敏制劑重量的0.5％-4％。

5.根據權利要求1所述的腎素那敏制劑，其特征在于，所述第一包衣膜的重量占所述第一包芯重量的2％-5％；和/或

所述第二包衣膜的重量占所述第二包芯重量的2％-5％；和/或；

形成所述第一包衣膜的材料選自聚乙烯醇、羥丙甲纖維素中的至少一種；和/或

形成所述第二包衣膜的材料選自聚乙烯醇、羥丙甲纖維素中的至少一種。

6.根據權利要求1-5任一項所述的腎素那敏制劑，其特征在于，所述第一藥物活性劑包括解熱鎮痛藥、中樞興奮藥、祛痰藥中的至少一種；和/或

所述第一輔料包括填充劑、粘合劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑中的至少一種；和/或

所述第二藥物活性劑包括解熱鎮痛藥、中樞興奮藥、祛痰藥中的至少一種；和/或

所述第二輔料包括填充劑、粘合劑、崩解劑、助流劑、潤滑劑中的至少一種。

7.根據權利要求6所述的腎素那敏制劑，其特征在于，所述解熱鎮痛藥的重量占所述腎素那敏制劑重量的60％-80％；

所述中樞興奮藥的重量占所述腎素那敏制劑重量的3％-10％；

所述祛痰藥的重量占所述腎素那敏制劑重量的1％-4％；

所述填充劑的重量占所述腎素那敏制劑重量的5％-10％；

所述粘合劑的重量占所述腎素那敏制劑重量的5％-10％；

所述崩解劑的重量占所述腎素那敏制劑重量的2％-5％；

所述助流劑的重量占所述腎素那敏制劑重量的0.5％-1.5％；

所述潤滑劑的重量占所述腎素那敏制劑重量的0.5％-1.5％。

8.根據權利要求6所述的腎素那敏制劑，其特征在于，所述解熱鎮痛藥為對乙酰氨基酚；

所述中樞興奮藥為咖啡因；

所述祛痰藥為鹽酸溴己新；

所述填充劑選自微晶纖維素、玉米淀粉中的至少一種；

所述粘合劑選自預膠化淀粉、聚維酮中的至少一種；

所述崩解劑選自交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲淀粉鈉中的至少一種；

所述助流劑為膠態二氧化硅；

所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

9.一種腎素那敏制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

提供第一包芯、第一包衣材料、第二包芯和第二包衣材料，所述第一包芯為去氧腎上腺素或其藥學上可接受的鹽與第一藥物活性劑和/或第一輔料的混合物，所述第二包芯為馬來酸氯苯那敏和/或馬來酸溴苯那敏與第二藥物活性劑和/或第二輔料的混合物；

以所述第一包衣材料對所述第一包芯進行包衣處理，得到第一包衣；

以所述第二包衣材料對所述第二包芯進行包衣處理，得到第二包衣；

將所述第一包衣和所述第二包衣進行混合處理，得到腎素那敏制劑。

10.根據權利要求9所述腎素那敏制劑的制備方法，其特征在于，所述第一包芯為微片，所述第一包芯的制備方法包括將所述去氧腎上腺素或其藥學上可接受的鹽與所述第一藥物活性劑、所述第一輔料中的至少一種的混合物進行制粒、壓制處理，得到所述第一包芯；和/或

所述第二包芯為微片，所述第二包芯的制備方法包括將所述馬來酸氯苯那敏和/或馬來酸溴苯那敏與所述第二藥物活性劑、所述第二輔料中的至少一種的混合物進行制粒、壓制處理，得到所述第二包芯。