[發明專利]瑪咖新胺A在制備抗阿爾茨海默病的藥物方面的應用

在審

• 申請號: 202011259318.3
• 申請日: 2020-11-12
• 公開（公告）號: CN112156085A
• 公開（公告）日: 2021-01-01
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 南京奧賽斯生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/165
• 分類號: A61K31/165;A61P25/28
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明公開了瑪咖新胺A在制備抗阿爾茨海默病的藥物方面的應用。本發明研究發現，不同濃度的瑪咖新胺A對乙酰膽堿酯酶均具有抑制活性，且抑制活性隨著藥物濃度的增加而增強，具有和陽性藥類似的活性強度。與陽性藥比較，瑪咖新胺A在低濃度區間對乙酰膽堿酯酶的抑制活性弱于陽性藥，在高濃度區間對乙酰膽堿酯酶的抑制活性強于陽性藥。因此，瑪咖新胺A具有開發成抗阿爾茨海默病藥物的前景。

技術領域

本發明屬于藥物領域，具體涉及瑪咖新胺A在制備抗阿爾茨海默病的藥物方面的應用。

背景技術

近年來，阿爾茨海默病(AD)已經成為繼心臟病、癌癥、中風之后的老年人第四大殺手，嚴重危害著人類健康。膽堿能神經傳遞缺陷是該病的主要病因，乙酰膽堿酯酶抑制劑(AChEI)是研究最成功的一類能增強膽堿能功能的藥物。AChE是一種多分子型糖蛋白，是由537個氨基酸組成14個α螺旋和12個β折疊的蛋白質，屬絲氨酸水解酶，人體AChE主要分布于神經組織。生理條件下，定位于突觸后膜上的AChE的生理功能主要是催化水解乙酰膽堿(ACh)，這是通過AChE活性中心酯解部位的催化作用實現的。在體內，乙酰膽堿的乙酸酯能被酶迅速水解，酶在幾微秒內便恢復原狀和活性。醫學治療上多采用膽堿酯酶抑制劑(AChEI)抑制AChE活性，延緩ACh水解速度，提高突觸間隙ACh的水平，發揮對AD的治療作用。

瑪咖新胺A是存在于瑪咖Lepidium meyenii干燥根莖中的一種化合物(麗江產瑪咖中的1個新瑪咖酰胺，中草藥，2018年)?；瘜W結構式如下。

未見瑪咖新胺A對乙酰膽堿酯酶抑制活性的報道。

發明內容

本發明旨在提供瑪咖新胺A在制備抗阿爾茨海默病的藥物方面的應用。

本發明目的通過下面的技術方案實現：

瑪咖新胺A在抗阿爾茨海默病方面的應用，瑪咖新胺A的化學結構式為：

瑪咖新胺A在制備抗阿爾茨海默病的藥物方面的應用，瑪咖新胺A的化學結構式為：

有益效果：

本發明發現，不同濃度的瑪咖新胺A對乙酰膽堿酯酶均具有抑制活性，且抑制活性隨著藥物濃度的增加而增強，具有和陽性藥類似的活性強度。與陽性藥比較，瑪咖新胺A在低濃度區間對乙酰膽堿酯酶的抑制活性弱于陽性藥，在高濃度區間對乙酰膽堿酯酶的抑制活性強于陽性藥。因此，瑪咖新胺A具有開發成抗阿爾茨海默病藥物的前景。

附圖說明

圖1為不同濃度藥物對乙酰膽堿酯酶的抑制率曲線。

具體實施方式

以下實施例是為了具體本發明的實質性技術內容，不能以下實施例記載的具體常規細節限定本發明的保護范圍。

一、材料和方法