[發明專利]一種用于治療斑禿的復方外用制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011256258.X
• 申請日: 2020-11-11
• 公開（公告）號: CN112402615A
• 公開（公告）日: 2021-02-26
• 發明（設計）人: 張海龍;王芮
• 申請（專利權）人: 長沙晶易醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/519;A61K31/506;A61K9/12;A61K9/107;A61K47/26;A61K47/20;A61P17/14
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1.一種用于治療斑禿的復方外用制劑，其特征在于，所述復方外用制劑是由活性成分A和活性成分B共同制成的乳劑、軟膏、乳膏、酊劑、貼劑、凝膠、搽劑和泡沫劑等，所述活性成分A為JAK抑制劑或其藥學上可接受的鹽中的一種或多種，所述活性成分B為米諾地爾或其藥學上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的復方外用制劑，其特征在于，所述活性成分A（以JAK抑制劑計）在制劑中的百分比為0.1%~10%（w/w）；所述活性成分B（以米諾地爾計）在制劑中的百分比為0.1%~10%（w/v）。

3.根據權利要求1~2所述的復方外用制劑，其特征在于，所述活性成分A（以JAK抑制劑計）與活性成分B（以米諾地爾計）在制劑中的重量比為1：10~10：1（w/w）。

4.根據權利要求1~3所述的復方外用制劑，其特征在于，所述活性成分A包括但不限于：托法替尼、魯索利替尼、奧拉替尼、巴瑞替尼等JAK抑制劑中的一種及以上，優選托法替尼。

5.根據權利要求1~4所述的復方外用制劑，其特征在于，所述活性成分A和活性成分B藥學上可接受的鹽包括但不限于：枸櫞酸鹽、鹽酸鹽、草酸鹽、磷酸鹽、硫酸鹽、富馬酸鹽、琥珀酸鹽、酒石酸鹽、硝酸鹽、馬來酸鹽等。

6.根據權利要求1~5所述的復方外用制劑，其特征在于，所述劑型優選為泡沫劑。

7.根據權利要求1~6所述的泡沫劑，其特征在于，所述泡沫劑由活性成分A和活性成分B及藥學上可接受的輔料直接溶于溶劑或分散于介質中組成，或由包含活性成分A和活性成分B的乳劑組成。

8.根據權利要求7所述的泡沫劑，其特征在于，所述溶劑或分散介質為水與醇的混合物，醇包括但不限于：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇中的一種及以上，水與醇總用量為5%~80%。

9.根據權利要求7所述的乳劑，其特征在于，所述乳劑為由活性成分A、活性成分B、水性介質、油性介質及藥學上可接受的輔料組成的水包油型、油包水型、或復乳型乳液，優選水包油型乳液。

10.根據權利要求9所述的乳劑，其特征在于，所述的水性介質包括但不限于：水、乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇中的一種及以上，總用量為5%~80%。

11.根據權利要求9所述的乳劑，其特征在于，所述的油性介質包括但不限于：硅油（二甲硅油、環甲硅油）、礦物油（液體石蠟、凡士林）、植物油（椰子油、大豆油、肉豆蔻酸異丙酯）、多不飽和脂肪酸（亞油酸、亞麻酸）中的一種及以上，總用量為5%~80%。

12.根據權利要求7~11所述的泡沫劑，其特征在于，所述的藥學上可接受的輔料包括但不限于：表面活性劑（吐溫80、泊洛沙姆、司盤、芐澤、十二烷基硫酸鈉、聚氧乙烯蓖麻油、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸鈉中的一種及以上，總用量：0.5%~10%）、增稠劑或膠凝劑（甘油、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸鈉、黃原膠、羥丙甲纖維素、甲基纖維素、卡波姆中的一種及以上，總用量：0.5%~10%）、泡沫佐劑（包括不限于鯨蠟醇、硬脂醇、花生醇、硬脂酸、花生酸、油醇，總用量：0.5%~10%）等。

13.根據權利要求1~12所述的泡沫劑，其特征在于，由活性成分A和活性成分B及藥學上可接受的輔料直接溶于溶劑或分散于介質后，或制成包含活性成分A和活性成分B的乳劑后，將得到的預發泡混合物直接加入手壓網式泡沫乳液發生裝置通過按壓形成泡沫劑，或灌裝于加壓容器罐中充填拋射劑后，通過按壓閥門形成泡沫劑。