[發明專利]一種平菇多糖硒苷-Ⅲ抗癌活性成分在制備抗結腸癌的藥物中的應用

有效

• 申請號: 202011251224.1
• 申請日: 2020-11-11
• 公開（公告）號: CN112315973B
• 公開（公告）日: 2023-09-26
• 發明（設計）人: 鐘世安;王嘉暉;劉慧;張云山;張卓敏;沈劍
• 申請（專利權）人: 湖南萬臻生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/715
• 分類號: A61K31/715;A61K33/04;A61P35/00;C08B37/00
• 代理公司: 長沙市融智專利事務所(普通合伙) 43114
• 代理人: 盛武生;魏娟

本發明屬于抗癌藥物開發技術領域，具體公開了一種特異性抗結腸癌的平菇多糖硒苷?Ⅲ；本發明還公開了所述的平菇多糖硒苷?Ⅲ的獲得方法以及在制備結腸癌藥物中的應用。本發明研究發現所述的平菇多糖硒苷?Ⅲ可以作為抗癌藥物能夠特異性地抑制結腸癌細胞的生長，而不損害正常細胞：能夠在保證藥效的同時降低毒副作用。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一種高抗癌藥效、低毒副作用的平菇多糖硒苷-Ⅲ抗癌活性成分。

技術背景

結腸癌是如今最常見的消化系統的惡性腫瘤之一，也是臨床腫瘤腫瘤科常見腫瘤之一。其發病率一直呈上升趨勢，且漸趨于年輕化，男性發病率高于女性，城市地區發病率高于農村。在結腸癌早期無特異性臨床癥狀，在出現便血時，往往已經進入中晚期，且經常與痔瘡或者其他腸胃炎癥癥狀混淆，會大大延誤結腸癌的治療。在結腸癌患者晚期進行手術治療，其存活率僅為10％。目前結腸癌患病率居高不下，研究對結腸癌有特異性殺傷能力且對正常細胞或者組織無毒副作用的抗癌藥物刻不容緩。

發明內容

本發明的目的是提供一種高抗癌藥效、低毒副作用的平菇多糖硒苷-Ⅲ抗癌活性成分(本發明還稱為多糖硒苷-Ⅲ)及其在制備抗結腸癌藥物中的應用。

本發明第二目的在于，提供一種包含所述的平菇多糖硒苷-Ⅲ抗癌活性成分的抗結腸癌的藥物。

現有技術披露了一些平菇多糖硒苷的提取方式以及在抗氧化方面的作用，但現有技術中很少涉及平菇多糖硒苷在抗結腸癌方面的作用。事實上，本發明研究發現，從平菇中提取的平菇粗多糖(多種活性成分的混合物)基本不具備抗癌活性。然而，在獲知平菇粗多糖不具備抗癌活性的研究背景下，行業內沒有動機從其中篩查出抗癌成分，然而，本發明人仍通過深入研究，意外地發現，從所述的平菇粗多糖分離得到的平菇多糖硒苷-Ⅲ出人意料地具有良好的抗結腸癌活性，且還同時對正常細胞沒有毒副作用，故提供以下技術方案：

一種平菇多糖硒苷-Ⅲ抗癌活性成分在制備抗結腸癌的藥物中的應用。

本發明所述的平菇多糖硒苷-Ⅲ為一種修飾有有機硒的多糖化合物，所述的多糖化合物為包含葡萄糖、半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、巖藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖中的單糖單元通過糖苷鍵連接得到；

水解后的多糖化合物中，葡萄糖含量為80％以上，半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸含量為1％以上；半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、巖藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖各自含量不高于1％；

優選地，水解后的雜多糖化合物中，葡萄糖含量為82～84％，半乳糖含量為3～5％、甘露糖含量為2.5～3.5％、葡萄糖醛酸含量為1～2％；半乳糖醛酸、木糖、氨基葡萄糖、巖藻糖、阿拉伯糖、核糖和鼠李糖各自含量不高于1％。

本發明研究發現，所述的平菇多糖硒苷-Ⅲ具有優異的抗癌活性，不僅如此，平菇多糖硒苷-Ⅲ在殺傷癌細胞的同時不會損傷正常細胞。

對于抗癌藥物而言，其在抑殺癌細胞的同時，免不了對正常細胞造成傷害。然而，本發明人進一步對平菇多糖硒苷-Ⅲ深入研究發現，發現其不僅具有良好的抗癌活性，還能夠解決現有抗癌活性成分對正常細胞的傷害現象。

經過單糖組分分析顯示，所述的平菇多糖硒苷-Ⅲ水解后的葡萄糖含量超過80％，半乳糖、甘露糖、葡萄糖醛酸含量超過1％，而該單糖組成與現有的平菇來源的多糖或多糖衍生物均有明顯差別，表明所述的平菇多糖硒苷-Ⅲ是新獲取的物質。

作為優選，所述的平菇多糖硒苷-Ⅲ抗癌活性成分，分子量為13000～18000。

優選地，所述的有機硒通過Se＝O和Se-C-O修飾在所述的多糖化合物中；

優選地，所述的其含硒量為24～26μg/g。

本發明所述的平菇多糖硒苷-Ⅲ抗癌活性成分的應用，其特征在于：所述的平菇多糖硒苷-Ⅲ抗癌活性成分的制備過程為：