[發明專利]阿司匹林腸溶微片膠囊劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011245244.8
• 申請日: 2020-11-10
• 公開（公告）號: CN112353784A
• 公開（公告）日: 2021-02-12
• 發明（設計）人: 黃建國;周群;尹青華;羅熙;曾也;彭澤
• 申請（專利權）人: 湖南慧澤生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/616;A61P29/00;A61P7/02
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1.一種阿司匹林腸溶微片片芯，其特征在于，由以下組分組成：阿司匹林和片芯輔料；

所述阿司匹林和片芯輔料的質量比為1:0.1～0.5。

2.根據權利要求1所述阿司匹林腸溶微片片芯，其特征在于，所述阿司匹林的活性成分包括阿司匹林的晶體或無定型、鹽、溶劑化物、前藥、代謝產物；

所述片芯輔料包括賦形劑、崩解劑、助流劑和粘合劑；

所述賦形劑、崩解劑、助流劑和粘合劑的質量比為5～20:5～20:0.1～5:0.1～5。

3.根據權利要求2所述阿司匹林腸溶微片片芯，其特征在于，所述賦形劑包括微晶纖維素、粉狀纖維素、硅化微晶纖維素中的一種或幾種；

所述崩解劑包括玉米淀粉、預膠化淀粉、低取代羥丙基纖維素、羧甲基纖維鈣、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維鈉、羧甲淀粉鈉中的一種或幾種；

所述助流劑選自二氧化硅、滑石粉或二者的組合；

所述粘合劑包括羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、聚維酮中的一種或幾種。

4.一種阿司匹林腸溶微片膠囊劑，其特征在于，包括權利要求1～3任一項所述腸溶微片片芯。

5.根據權利要求4所述阿司匹林腸溶微片膠囊劑，其特征在于，所述阿司匹林腸溶微片膠囊劑還包括腸溶包衣和膠囊殼；

所述腸溶包衣與阿司匹林的質量比為：0.1～0.5：1。

6.根據權利要求5所述阿司匹林腸溶微片膠囊劑，其特征在于，所述腸溶包衣包括膜衣材料、增塑劑和抗粘劑；其中所述膜衣材料、增塑劑和抗粘劑的質量比為5～50:0.1～10:1～10。

7.根據權利要求6所述阿司匹林腸溶微片膠囊劑，其特征在于，所述膜衣材料選自醋酸纖維素酞酸酯、甲基丙烯酸共聚物、羥丙甲纖維素酞酸酯、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯中的至少一種；

所述增塑劑選自枸櫞酸酯系列、甘油醋酸酯和甘油三醋酸酯中的至少一種；

所述抗粘劑為滑石粉。

8.根據權利要求5所述阿司匹林腸溶微片膠囊劑，其特征在于，所述膠囊殼由硬膠囊或軟膠囊材料制得；所述膠囊殼選自明膠硬膠囊或明膠軟膠囊或羥丙甲纖維素膠囊殼。

9.一種權利要求4～8任一項所述阿司匹林腸溶微片膠囊劑的制備方法，其特征在于，具體步驟如下：

1)將阿司匹林與賦形劑、崩解劑、粘合劑、助流劑混合均勻制得總混合物料；

2)將總混合物料進行壓片制得素微片；

3)將腸溶包衣液噴入盛有素微片的容器中進行包衣，風干后制得包衣片；

4)將包衣片填充入膠囊殼中制得阿司匹林腸溶微片膠囊。

10.根據權利要求9所述阿司匹林腸溶微片膠囊劑的制備方法，其特征在于，所述壓片過程中的沖模型號為2mm或3mm直徑圓形沖的一種；

所述腸溶包衣液制備過程如下：將膜衣材料、增塑劑和抗粘劑與純化水混合均勻，形成；

所述包衣過程如下：控制進風溫度為40～50℃，出風溫度為30～40℃，壓力為4～6MPa，腸溶包衣液經噴槍噴霧的流量為1～10ml/min，直至完成包衣，30～50℃風干制得包衣片。