[發明專利]一種帚枝香青正丁醇提取物的用途

有效

• 申請號: 202011238159.9
• 申請日: 2020-11-09
• 公開（公告）號: CN112156120B
• 公開（公告）日: 2021-11-02
• 發明（設計）人: 信學雷;胡苗;馬依努爾·拜克力;諾莫諾夫·索迪克;買迪娜;阿吉艾克拜爾·艾薩
• 申請（專利權）人: 中國科學院新疆理化技術研究所
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P3/10;A61P13/12;A23L33/105
• 代理公司: 烏魯木齊中科新興專利事務所(普通合伙) 65106
• 代理人: 張莉

本發明涉及一種帚枝香青正丁醇提取物的用途，該帚枝香青正丁醇提取物是從帚枝香青中經過70%乙醇熱提取得到，通過體外細胞實驗表明該帚枝香青正丁醇提取物具有降血糖及改善高糖損傷引起的腎臟病變，它能顯著增加大鼠成肌細胞（L6）對葡萄糖的消耗及高糖誘導的高糖損傷小鼠腎臟細胞（MPC?5）模型的Na+?K+?ATP酶活性，顯示出其具有降血糖及調節多元醇通路從而改善高糖損傷引起的腎臟病變的作用。

技術領域

本發明屬于中藥植物的生物活性領域，涉及一種帚枝香青正丁醇提取物的用途，具體涉及帚枝香青正丁醇提取物在制備治療糖尿病及高糖損傷引起糖尿病腎臟病變的藥物或預防糖尿病及輔助降血糖保健品中的用途。通過細胞實驗證實它具有降血糖及改善高糖損傷引起糖尿病腎臟病變的作用。

背景技術

帚枝香青(Anaphalis virgata)，雙子葉植物綱菊科香青屬植物，生長于海拔3000-4000米處，主要集中在西藏西部、新疆西部、中亞、伊朗等地區。香青屬由80種植物組成，主要分布于亞洲熱帶及亞熱帶地區；目前在中國發現約有50種，主要集中在我國的南部與西南部。

目前，關于香青屬植物的生物活性報道較少：乳白香青(Anaphalis lacteal)作為一種民間藏藥，傳統上被用作活血化瘀、緩解頭痛和止血等，此外，有研究報道，乳白香青揮發油具有治療慢性支氣管炎、抗菌、抗氧化及抗癌活性；香青具有鎮咳、祛痰、抗菌，香青揮發油具有抗腫瘤活性；黃腺香青車前葉變種具有清熱解毒、驅蟲功效，用于治療牙痛、痢疾、蛔蟲病等癥，其揮發油具有抗腫瘤活性。而從香青屬植物分離的黃酮類、三萜類、甾體類為主要活性成分。

糖尿病是一種由于胰島素分泌不足(或相對不足)及胰島素抵抗，引起漸進性糖、脂肪、蛋白質等代謝紊亂的疾病，以高血糖為主要標志。糖尿病現已成為全世界繼心血管病和惡性腫瘤之后，第三位威脅人們健康和生命的慢性非傳染性疾病。國際糖聯盟(IDF)發布的數據顯示，2017年全球約4.25億成年人(20-79歲)患有糖尿病，預計到2045年，這一數字將上升至6.29億；其中，二型糖尿病(T2DM)患者約占90％。越來越多的糖尿病患者受到由糖尿病引起的并發癥的影響，有些并發癥影響日常活動和生活質量，而另一些并發癥嚴重到危及生命的程度。

糖尿病腎病(Diabetic nephropathy，DN)是由糖尿病引起的腎臟病變，其主要表現是從早期腎小球高濾過開始，隨后是微量白蛋白到大量白蛋白尿的發展，隨后腎小球濾過率(glomerular filtration rate,GFR)下降。糖尿病腎病約占糖尿病患者的40％，是全世界慢性腎臟病(chronic kidney disease,CKD)的主要原因，也是終末期腎病(end stagerenal disease,ESRD)的主要原因。糖尿病患者全身臟器出現糖代謝障礙，而約50％的糖在腎臟代謝，加重腎臟的糖負荷導致腎臟損傷。近年來，對腎小球濾過屏障結構和功能的研究主要集中于足細胞在DN發生發展中的作用。足細胞是附著在腎小球基底膜上的終末分化上皮細胞，相鄰足細胞之間交替的足突構成間裂孔隔膜，在維持腎小球濾過屏障結構和功能的完整性方面起著重要作用。高糖誘導足細胞凋亡，導致足細胞減少，引起蛋白尿，加速足突消失。

多元醇通路，又稱山梨醇通路，是組織細胞葡萄糖代謝的重要途徑，其通路異常是糖尿病腎臟病變重要發病機制之一。由醛糖還原酶(aldose reductase,AR)及山梨醇脫氫酶(sorbitol dehydrogenase,SDH)共同構成。醛糖還原酶主要存在于腎臟、晶狀體、視網膜、及神經等組織中，多元醇通路的異常會導致醛糖還原酶活性增強，胞內Na⁺-K⁺-ATP酶活性下降。現有上市醛糖還原酶抑制劑依帕司他，但有時會伴隨紅斑、水皰、嘔吐等過敏癥狀及胃部不適等副作用，且患者不能長期服用。