[發明專利]2-(3-氰基-4-烷氧基)苯基嘧啶衍生物及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 202011237856.2
• 申請日: 2020-11-09
• 公開（公告）號: CN112209886A
• 公開（公告）日: 2021-01-12
• 發明（設計）人: 王紹杰;毛青;趙佳星
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: C07D239/42
• 分類號: C07D239/42;C07D239/26;C07D239/47;C07D239/36;A61P19/06;A61K31/505
• 代理公司: 沈陽飛揚靈睿知識產權代理事務所(普通合伙) 21255
• 代理人: 靳玲

1.通式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、異構體、多晶型物、可藥用的溶劑化物：

其中，

R₁為氫、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C6環烷基、C1-C6烷基烷基取代或未取代的6-10元芳基；所述取代基為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環烷基、6-10元芳基，所述芳基可以被鹵素、C1-C6烷氧基取代；

R₂、R₃為氫、羥基、氨基、C1-C6烷基或鹵代C1-C6烷基。

2.權利要求1所述的通式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、異構體、多晶型物、可藥用的溶劑化物：

其中，

R₁為氫、取代或未取代的C1-C6烷基；所述取代基為C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6環烷基、苯基，所述苯基可以被鹵素、C1-C6烷氧基取代。

3.如權利要求1或2所述的通式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、異構體、多晶型物、可藥用的溶劑化物：

其中，

R₂為氫、羥基。

4.如權利要求1-3任何一項所述的通式I所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、異構體、多晶型物、可藥用的溶劑化物：

其中，

R₃為氫、羥基、氨基、C1-C4烷基或鹵代C1-C4烷基。

5.如下的黃嘌呤氧化酶抑制活性的化合物或藥學上可接受的鹽、異構體、多晶型物、可藥用的溶劑化物，選自：

(1)2-(3-氰基-4-異丁氧基)苯基-4-羥基-6-氨基嘧啶

(2)2-(3-氰基-4-環己基甲氧基)苯基-4-羥基-6-氨基嘧啶

(3)2-(3-氰基-4-芐氧基)苯基-4-羥基-6-氨基嘧啶

(4)2-(3-氰基-4-異丁氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(5)2-(3-氰基-4-環己基甲氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(6)2-(3-氰基-4-芐氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(7)2-(3-氰基-4-甲氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(8)2-(3-氰基-4-異丙氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(9)2-(3-氰基-4-異戊氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(10)2-(3-氰基-4-環丙基甲氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(11)2-(3-氰基-4-鄰氟芐氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(12)2-(3-氰基-4-間氟芐氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(13)2-(3-氰基-4-對氟芐氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(14)2-(3-氰基-4-對氯芐氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(15)2-(3-氰基-4-對溴芐氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(16)2-(3-氰基-4-對甲氧基芐氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(17)2-(3-氰基-4-對甲基芐氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(18)2-(3-氰基-4-對叔丁基芐氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(19)2-(3-氰基-4-異丁氧基)苯基-4-氨基嘧啶

(20)2-(3-氰基-4-環己基甲氧基)苯基-4-氨基嘧啶

(21)2-(3-氰基-4-芐氧基)苯基4-氨基嘧啶

(22)2-(3-氰基-4-異丁氧基)苯基嘧啶

(23)2-(3-氰基-4-環己基甲氧基)苯基嘧啶

(24)2-(3-氰基-4-芐氧基)苯基嘧啶

(25)6-甲基-2-(3-氰基-4-異戊氧基)苯基-4-羥基嘧啶

(26)6-二氟甲基-2-(3-氰基-4-異戊氧基)苯基4-羥基嘧啶

(27)6-三氟甲基-2-(3-氰基-4-異戊氧基)苯基4-羥基嘧啶。