[發明專利]Toll樣受體調節性4,6-二氨基-吡啶并[3,2-D]嘧啶化合物

有效

• 申請號: 202011232664.2
• 申請日: 2016-03-02
• 公開（公告）號: CN112174960B
• 公開（公告）日: 2023-10-10
• 發明（設計）人: E·阿克圖戴納基斯;G·欽;R·L·馬克曼;S·E·米托布;M·R·米什;邊衡正;J·扎布羅奇
• 申請（專利權）人: 吉利德科學公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/519;A61P29/00;A61P31/12;A61P31/16;A61P31/18;A61P31/20;A61P35/00;A61P37/06;A61P37/08;A61P37/00;A61K45/06
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳文平

1.式(IVd)的化合物，

或其藥學上可接受的鹽，其中：

R¹選自氫、鹵素、C_1-6烷基、CN和OR^a，其中C_1-6烷基任選被1-5個R²⁰基團取代；

R²選自氫、鹵素、C_1-6烷基、CN和OR^a，其中C_1-6烷基任選被1-5個R²⁰基團取代；

R³選自氫、鹵素、C_1-6烷基、CN和OR^a，其中C_1-6烷基任選被1-5個R²⁰基團取代；

R¹¹選自氫和C_1-2烷基；

R^12a選自氫、C_1-2烷基和C_1-3鹵代烷基；

R¹³是C_3-6烷基；

各R²⁰獨立地選自鹵素、CN、-NR^aR^b和OR^a；并且

各R^a和R^b獨立地選自氫和C_1-3烷基；其中各C_1-3烷基任選被1-3個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、氨基和C_1-6鹵代烷基。

2.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：

R¹選自氫、鹵素和C_1-3烷基，其中C_1-3烷基任選被1-5個鹵素基團取代；

R²選自氫、鹵素、C_1-3烷基、CN和OR^a，其中C_1-3烷基任選被1-5個鹵素基團取代；并且

R³選自氫、鹵素和C_1-3烷基。

3.權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：

R¹選自氫、甲基、氟、氯和CF₃；

R²選自氫、甲基、乙基、氟、氯、溴、CF₃、CN、OH、OMe和OEt；并且

R³選自氫、甲基、氟和氯。

4.權利要求1-3任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：

R¹是氫；

R²選自氫和氟；并且

R³選自氫和甲基。

5.權利要求1-4任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹¹是甲基。

6.權利要求1-4任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹¹是氫。

7.權利要求1-6任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中

各R^a和R^b獨立地選自氫和C_1-3烷基，其中各C_1-3烷基任選被1-3個獨立地選自羥基和氨基的取代基取代。

8.權利要求1-7任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹³是丙基、丁基或戊基。

9.權利要求1-8任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹³是丙基或丁基。