[發明專利]冬凌草莖水提物粉末、其制備、抗骨質疏松作用及應用

在審

• 申請號: 202011231951.1
• 申請日: 2020-11-06
• 公開（公告）號: CN112353841A
• 公開（公告）日: 2021-02-12
• 發明（設計）人: 彭師奇;趙明;黃飛;盧斌
• 申請（專利權）人: 北京恒潤泰生醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/53
• 分類號: A61K36/53;A61P19/10;A61K135/00
• 代理公司: 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598
• 代理人: 余光軍

本發明公開了冬凌草莖水提物粉末,其制備方法以及在治療骨質疏松癥中的應用。通過本發明所述的方法制備得到的冬凌草莖水提物粉末含17種奎尼酸類化合物和11種槲皮素類化合物。實驗證明,本發明的冬凌草莖水提物粉末具有優秀的抗骨質疏松作用。因而提出本發明為骨質疏松治療提供了有效的技術手段。

技術領域

本發明涉及一種制備冬凌草莖水提物粉末的方法,涉及由該方法制備的冬凌草莖水提物粉末在制備抗骨質疏松藥物中的應用。本發明屬于生物醫藥領域。

背景技術

不論是女性還是男性,只要壽命足夠長就一定會遭受骨質疏松癥的困擾。不論什么人,骨密度都會在大約20歲時達到最高值。此后,骨密度都會每年降低大約1％。從平均水平講,80歲老年女性只有她們的骨密度最高值的40％。隨著年齡增大和逐年降低的骨密度,骨的健康狀況日漸下滑。當骨密度降到骨密度最高值的25％或不足25％時,即使極其微小的骨創傷也會引發自發性骨折。喜歡體育運動的女性和男性的骨密度,自然而然地面臨相同的下降境況。1997年世界衛生組織開始用T-積分定義骨質減少狀況和骨質疏松癥。T-積分的含義是受檢女性和男性的骨密度比青年骨密度均值低或高幾個標準差。骨的健康狀態正常時女性和男性的T-積分等于或大于-1.0,骨質減少時女性和男性的T-積分處于-1.0至-2.5之間,患骨質疏松癥的女性和男性的T-積分為-2.5及不足-2.5,T-積分為-2.5及不足-2.5并有骨折病史則屬于嚴重的骨質疏松癥。

嚴重的骨折與死亡率上升相關聯。嚴重骨折的部位是臀部(臀部骨折的癥狀是疼痛和無能負重,幾乎都需手術固定。與其它骨折相比,臀部骨折患者的功能及生活質量降低更多,短期死亡風險更大),肱骨近端,脊椎(脊椎骨折的癥狀相差甚遠,有的患者疼痛不堪需要住院,有的患者除影像確認脊椎骨折外幾乎沒有癥狀。必須引起重視的是,脊椎骨折不僅是引起骨骼脆弱的最普遍的骨折,而且是升高發病率,死亡率及其它有害健康后果的罪魁禍首),骨盆,骶骨,股骨干,股骨遠端和胸腔(包括至少3根肋骨和脛骨近端)。比普通人群高的死亡率主要發生在70歲以上的骨折患者。流行病學研究已經確認,骨折患者死亡率增高的人群主要分布在骨盆骨折和肱骨骨折患者。此外,與嚴重的骨折相關聯的是脊椎及非脊椎再骨折風險,它們使骨折死亡率提高大約25％。除老齡化增大骨質疏松風險外,酒飲料使骨質疏松風險上升2.95倍,患大腦性麻痹的成年人的骨質疏松癥風險是未患大腦性麻痹成年人的6.19倍,關節成形術引起老年人患骨質疏松癥是普遍現象,晚期慢性阻塞性肺病患者患骨質疏松癥的風險顯著大于健康個體。

雖然有多種藥物(例如阿侖唑奈,利塞膦酸鈉,伊班膦酸鹽,唑來膦酸,地諾單抗,降鈣素,雷洛昔芬,特立帕肽,阿巴帕肽)用于治療骨質疏松癥,但是嚴重的毒副作用(例如刺激食管內膜,刺激胃內膜,引起頜骨壞死,心房顫動,非典型性股骨轉子下骨折,延遲的骨折愈合,超敏反應,腿痙攣,潮熱,腿抽筋,凝血,中風和骨癌風險)使得臨床急需新的安全的抗骨質疏松劑。

發明人長期從事冬凌草莖水提物粉末的化學成分及治療作用研究。發明人對冬凌草莖水提物粉末的化學組分進行質譜分析,發現了28種未見報道的組分,主要包括桂皮酰奎尼酸和多取代槲皮素。雖然報道過冬凌草莖水提物粉末單一組分的生物活性,但是全組分聯合的生物活性并不知情。通過反復研究，發明人發現,這28種組分可抑制骨丟失。與冬凌草的已知發明相比,本發明的冬凌草莖水提物粉末可抑制骨丟失的發明達到了一個全新高度。根據這些認識,發明人提出了本發明。

發明內容

本發明要解決的技術問題是提供一種制備冬凌草莖水提物粉末的方法,以及由該方法制得的冬凌草莖水提物粉末。實驗證明,由本發明制備的冬凌草莖水提物粉末有抗骨質疏松作用。為了達到所述目的,本發明采用了以下五個技術手段。