[發明專利]一種丹皮酚腙類衍生物及其制備方法和應用、殺蟲劑

有效

• 申請號: 202011231908.5
• 申請日: 2020-11-06
• 公開（公告）號: CN112250598B
• 公開（公告）日: 2023-07-25
• 發明（設計）人: 董鈞鋒;車志平;孫亞蘭;田月娥;劉圣明;陳根強;林曉民
• 申請（專利權）人: 河南科技大學
• 主分類號: C07C251/86
• 分類號: C07C251/86;C07C249/16;A01N35/10;A01P7/04
• 代理公司: 鄭州睿信知識產權代理有限公司 41119
• 代理人: 胡云飛;李寧

本發明涉及一種丹皮酚腙類衍生物及其制備方法和應用、殺蟲劑，屬于植物源農藥技術領域。本發明的丹皮酚腙類衍生物，具有如式I所示結構，式I中，X為氫、Y為硝基或X為硝基、Y為氫或X、Y同時為硝基或X、Y同時為氫；Rsubgt;1/subgt;、Rsubgt;2/subgt;、Rsubgt;3/subgt;分別獨立選自氫、Rsubgt;4/subgt;中的一種；所述Rsubgt;4/subgt;為?F、?Cl、?Br、硝基或烷基。本發明的丹皮酚腙類衍生物，在1mg/mL濃度下采用小葉碟添加法測定的最終校正死亡率可達40％以上，最高可達70％以上，對草地貪夜蛾防治效果顯著，可作為新藥物品種制備植物源殺蟲劑。

技術領域

本發明涉及一種丹皮酚腙類衍生物及其制備方法和應用、殺蟲劑，屬于植物源農藥技術領域。

背景技術

丹皮酚(Paeonol)是從毛莨科植物牡丹(Paeonia?suffruticosa)的根皮和蘿藦科植物徐長卿(Cynanchum?paniculatum)的全株中提取、分離得到的一種酚酮類化合物，具有廣泛的藥理作用和農用生物活性。目前，丹皮酚在醫藥方面應用較為廣泛，主要用于解熱鎮痛、抗風濕、濕疹的治療，市售3種劑型分別是丹皮酚片劑、注射液和軟膏。丹皮酚在農用生物活性方面主要表現為：對水果與蔬菜具有保鮮作用；對植物病原真菌、細菌、病毒具有抑制作用；對害蟲具有熏蒸及觸殺作用、對其產卵具有忌避作用等。

草地貪夜蛾Spodoptera?frugiperda(J.E.Smith)屬鱗翅目Lepidoptera夜蛾科Noctuidae，又名秋黏蟲，是美洲地區特有的一種害蟲。自2016年草地貪夜蛾在非洲暴發為害，現已成為非洲中西部主要玉米害蟲。該害蟲2019年1月自東南亞侵入我國云南、廣西，現已在18個省(市、自治區)發生為害，嚴重威脅我國玉米等糧食生產。草地貪夜蛾適應性和遷徙能力很強，可以取食353種植物，包括玉米、水稻、高粱、小米、甘蔗、蔬菜和棉花等作物，如果防治措施不力，可以造成重大損失。目前，草地貪夜蛾的防治主要依賴化學農藥。但主要依賴化學農藥控制其發生為害的草地貪夜蛾也隨殺蟲劑的使用不斷檢測到對殺蟲劑的抗藥性問題。20世紀80年代中期，美國東南部地區普遍檢測到草地貪夜蛾對甲萘威、甲基對硫磷、敵百蟲的抗藥性，在佛羅里達州草地貪夜蛾田間種群對滅多威的敏感性出現了明顯下降。而在中、南美洲，草地貪夜蛾田間種群對甲萘威、辛硫磷、甲基對硫磷、敵百蟲、滅多威出現了低到中等程度的抗藥性。目前急需開發對草地貪夜蛾具有良好殺蟲效果的新藥物品種。

發明內容

本發明的目的是提供一種丹皮酚腙類衍生物，對草地貪夜蛾具有良好防治效果。

本發明還提供了一種上述丹皮酚腙類衍生物的制備方法以及一種上述丹皮酚腙類衍生物在防治草地貪夜蛾中的應用。

此外，本發明還提供了一種采用上述丹皮酚腙類衍生物的殺蟲劑。

為了實現以上目的，本發明的丹皮酚腙類衍生物所采用的技術方案是：

一種丹皮酚腙類衍生物，具有如式I所示的結構：

式I中，X為氫、Y為硝基或X為硝基、Y為氫或X、Y同時為硝基或X、Y同時為氫；R₁、R₂、R₃分別獨立選自氫、R₄中的一種；所述R₄為-F、-Cl、-Br、硝基或烷基。

本發明的丹皮酚腙類衍生物，在1mg/mL濃度下采用小葉碟添加法測定的最終校正死亡率可達40％以上，最高可達70％以上，對草地貪夜蛾防治效果顯著，可作為新藥物品種制備植物源殺蟲劑。

進一步的，所述烷基的碳原子數為1～3。

進一步的，式I中，R₁、R₂、R₃不同時為氫。